C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/32 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 277/22 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01)
Patent
CA 2575081
The present invention discloses novel aryl oxazole compounds of Formula I (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing and using such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. Formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: m is independenlly at each occurrence 1, 2, or 3, Z independently represents carbon (substituted with hydrogen or the optional substituents indicated herein) or nitrogen, provided that when Z is nitrogen then R6 is not attached to Z; R1 and R2 are independently -(C1-C7) alkyl(optionally substituted with one to three halogens), or R1 and R2 and the nitrogen to which they are attached form an azetidinyl ring, a pyrrolidinyl ring, or a piperidinyl ring, wherein further the azetidinyl, pyrrolidinyl, or piperidinyl ring so formed may be optionally substituted one to three times with R5; R6 is independently at each occurrence -H, -halogen, or -CH3.
La présente invention décrit de nouveaux composés d'aryloxazole de formule I, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui ont une activité antagoniste ou agoniste inverse sur le récepteur d'histamine H3, ainsi que des procédés pour préparer et utiliser de tels composés. Dans un autre mode de réalisation, l'invention décrit des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule I ainsi que des procédés d'utilisation de ces compositions pour traiter l'obésité, les déficits cognitifs, la narcolepsie, et d'autres maladies associées au récepteur d'histamine H3. Dans la formule I (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci : m est indépendamment à chaque occurrence 1, 2 ou 3, Z représente indépendamment un carbone (substitué avec l'hydrogène ou les substituants facultatifs présentement indiqués) ou un azote, à condition que lorsque Z est l'azote, R6 n'est pas lié à Z ; R1 et R2 sont indépendamment un alkyle en (C1-C7) (facultativement substitué avec un à trois halogènes), ou R1 et R2 et l'azote auquel ils sont liés forment un anneau azétidinyle, un anneau pyrrolidinyle ou un anneau pipéridinyle, l'anneau azétidinyle, pyrrolidinyle ou pipéridinyle ainsi formé pouvant en outre être facultativement substitué une à trois fois avec R5 ; R6 est indépendamment à chaque occurrence -H, -halogène ou -CH3.
Beavers Lisa Selsam
Boulet Serge Louis
Finn Terry Patrick
Gadski Robert Alan
Hornback William Joseph
Eli Lilly And Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1587319