C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/16 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 263/24 (2006.01) C07D 263/26 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 491/056 (2006.01)
Patent
CA 2112129
An oxazolidine derivative represented by general formula (I), a salt thereof, a process for the production thereof, an antihyperlipidemic containing the same as the active ingredient, and a method of curing hyperlipidemia by administering the came, wherein R1, R~ and R3 represent each H, optionally halogenated alkyl, optionally halogenated alkoxy, OH, halo, NO2, optionally acetylated or alkylated amino, COOH, alkoxycarbonyl, CN, alkanoyl or 2-oxazolyl, provided that R1 and R~ may be combined with each other to represent -(CH2)p- or -O-(CH2)q-O-, wherein p represents 3 to 5 and q represents 1 to 3, thus forming a cyclic structure; m and n represent each 0 or 1; R4 and R5 represent each H or alkyl; X represents C or N; Y represents CH2OH, CHO or COOR6, R6 representing alkyl, benzyl or H; A represents alkylene, carbonyl or sulfonyl; B represents alkylene; E represents optionally halogenated alkylene or alkenylene; and Z represents O or S; provided that the case where n is O, m is 1 and Y is CH2OH and the case where n is O and Y is COOR6, R6 being alkyl, are excluded. (see fig. I) (I)
L'invention porte sur un dérivé de l'oxazolidine représenté par la formule générale (I), sur un sel de ce dérivé, sur un procédé permettant de le produire, sur un hypolipidémiant dont l'ingrédient actif est ce dérivé, et sur une méthode de traitement de l'hyperlipidémie par administration de ce dérivé, dans lequel R1, R et R3 représentent individuellement un H, un alkyle facultativement halogéné, un alkoxy facultativement halogéné, un OH, un halo, un NO2, un amino facultativement acétylé ou alkylé, un COOH, un alkoxycarbonyle, un CN, un alcanoyle ou un 2-oxazolyle, à la condition que R1 et R puissent être combinés l'un à l'autre pour représenter -(CH2)p- ou -O-(CH2)q-O-, dans lesquels p est égal à 3, 4 ou 5 et q est égal à 1, 2 ou 3, ce qui donne donc une structure cyclique; m et n sont individuellement 0 ou 1; R4 et R5 représentent individuellement un H ou un alkyle; X représente un C ou un N; Y représente un CH2OH, un CHO ou un COOR6, R6 représentant un alkyle, un benzyle ou un H; A représente un alkylène, un carbonyle ou un sulfonyle; B représente un alkylène; E représente un alkylène ou un alkénylène facultativement halogéné; et Z représente un O ou un S; à la condition que soient exclus le cas où n est 0, m est 1 et Y est CH2OH et le cas où n est 0 et Y est COOR6, R6 étant un alkyle (voir fig. I)(I).
Kawamura Hiroyuki
Ogawa Kazuo
Ohno Tomoyasu
Shirasaka Tetsuhiko
Watanabe Shinichi
Marks & Clerk
Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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