Oxazolidinone derivatives and use thereof as antibiotics

Details Oxazolidinone derivatives and use thereof as antibiotics Oxazolidinone derivatives and use thereof as antibiotics

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2612969

The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I) wherein A is certain heterocycles optionally substituted; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from -H and halogen; X is selected from O, S, NR9 and CR9R10; R9 and R10 having different meanings; Y is selected from O, S, SO, SO2, NO, NR12 and CR12R13; R12 and R13 having different meanings. It also provides different processes for the preparation of such compounds. Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram-positive and some Gram-negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.

La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'oxazolidinone de formule (I) où A représente certains hétérocycles éventuellement substitués ; R1, R2, R3 et R4 sont sélectionnés indépendamment parmi -H et les halogènes ; X est sélectionné parmi O, S, NR9 et CR9R10 ; où R9 et R10 représentent des groupements différents ; Y est sélectionné parmi O, S, SO, SO2, NO, NR12 et CR12R13 ; où R12 et R13 représentent des groupements différents. La présente invention concerne également différents procédés de synthèse de tels dérivés. Les dérivés d'oxazolidinone de formule (I) sont actifs vis-à-vis des agents pathogènes humains et animaux Gram positifs et de certains agents pathogènes humains et animaux Gram négatifs, et présentent une faible activité inhibitrice de la monoamine oxydase (MAO). Ils peuvent être employés dans le traitement d'infections bactériennes.

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