Oxazolidinone derivatives with antibiotic activity

Details Oxazolidinone derivatives with antibiotic activity Oxazolidinone derivatives with antibiotic activity

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/10 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 317/00 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2405349

Compounds of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo- hydrolysable ester thereof, wherein HET is an N-linked 5-membered heteroaryl ring, optionally substituted on a C atom by an oxo or thioxo group; and/or by 1 or 2(1-4C) alkyl groups; and/or on an available nitrogen atom by (1- 4C)alkyl; or HET is an N-linked 6-membered heteroaryl ring containing up to three nitrogen heteroatoms in total, optionally substituted on a C atom as above; Q is selected from, for example, (Q1), R2 and R3 are independently hydrogen or fluoro; T is selected from a range of groups, for example, of formula (TC5), wherein Rc is, for example, R13CO-, R13SO2- or R13CS-; wherein R13 is, for example, optionally substituted (1-10C)alkyl or R14C(O)O(1- 6C)alkyl wherein R14 is optionally substituted (1-10C)alkyl; are useful as antibacterial agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described.

L'invention porte sur des composés de la formule (I), ou sur un sel de ceux-ci acceptable d'un point de vue pharmaceutique, ou un ester de ceux-ci hydrolysable in vivo. HET représente un noyau hétéroaryle à 5 éléments lié à N, éventuellement substitué, sur un atome C, par un groupe oxo ou thioxo; et/ou par 1 ou 2 groupes (1-4C) alkyle; et/ou est substitué, sur un atome d'azote disponible, par (1-4C)alkyle; ou bien HET représente un noyau hétéroaryle à 6 éléments lié à N contenant jusqu'à trois hétéroatomes d'azote au total, éventuellement substitué sur un atome C tel que précité; Q est sélectionné, par exemple, à partir de Q1. R?2¿ et R?3¿ représentent indépendamment hydrogène ou fluoro; T est sélectionné dans une plage de groupes, par exemple, de la formule (TC5): dans laquelle Rc représente, par exemple, R?13¿CO-, R?13¿SO¿2?-ou R?13¿CS-; où R?13¿ représente, par exemple, (1-10C)alkyle ou R?14¿C(O)O(1-6C)alkyle, R?14¿ représentant (1-10C)alkyle éventuellement substitué. Ces composés sont utiles comme agents antibactériens. L'invention porte également sur leurs procédés de fabrication et sur des compositions pharmaceutiques les contenant.

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