C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/06 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2215633
A process for the preparation of a compound of formula (2), comprises phenolic oxidation of a compound of formula (1) wherein X1 and X2 are independently selected from H or a protecting group for the phenolic function, e.g. acyl or trialkylsilyl; groups A1, A2, B1, B2 and Y are selected so as to render the nitrogen atom non-basic; Z is a blocking group e.g. Br or t-butyl; and R is H, C1-20 alkyl, C3-20 aryl, C4-20 arylalkyl, and wherein the process is carried out in a two-phase liquid system comprising an aqueous base and an organic solvent having a dielectirc constant below 4.8.
La présente invention décrit un procédé de préparation d'un composé de formule (2), comportant une oxydation phénolique d'un composé de formule (1) dans lequelle X<1> et X<2> sont choisis indépendamment parmi H ou un groupe de protection pour la fonction phénolique, par exemple acyle ou trialkylsilyle; les groupes A<1>, A<2>, B<1>, B<2> et Y sont sélectionnés de telle sorte que l'atome d'azote ne soit plus alcalin; Z est un groupe de blocage, par exemple Br ou t-butyle; et R représente H, C1-20 alkyle, C3-20 aryle, C4-20 arylalkyle, ce procédé étant mené à bien dans un système liquide à deux phases comportant une base aqueuse et un solvant organique ayant une constante diélectrique inférieure à 4,8.
Henshilwood James
Johnson Nicholas Bernard
Borden Ladner Gervais Llp
Chiroscience Limited
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1849220