C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 403/14 (2006.01) A61K 31/015 (2006.01) A61K 31/121 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/203 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 11/21 (2006.01) C07C 49/653 (2006.01)
Patent
CA 2171625
.beta.-Carotene, lycopene and canthaxanthin, as represented by carotenoids, retinoic acid, and representative retinoids, undergo extensive oxidation to yield substances which have properties useful as non--toxic agents active against cell proliferation, tumors, and tumorigenic viruses, and useful as promoters of cell differentiation. It is evident from chemical analysis of the highly oxidized .beta.-carotene product mixture that none of the various forms of vitamin A are present or are present only in minor amounts. Furthermore, the biological activities of oxidized canthaxanthin and lycopene indicate the presence of active substances that are different from vitamin A. Although the cytostatic and differentiation promotion activities of oxidized .beta.-carotene resemble those of vitamin A itself, generally the effects are more powerful for oxidized .beta.-carotene in a wide variety of circumstances. Unlike vitamin A, the oxidized .beta.-carotene of the invention is non-toxic. The oxidized carotenoid is a mixture of compounds which can be fractionated. The fractions exhibit anticancer activity comparable to, or higher, than the activity of unfractionated oxidized carotenoid.
Le beta -carotène, le lycopène et la canthaxanthine, comme caroténoïdes représentatifs, et dans une moindre mesure, l'acide rétinoïque, un rétinoïde représentatif, subissent une oxydation intensive pour donner des substances, dans la mesure où le beta -carotène oxydé est un modèle, qui présentent des propriétés utiles comme agents non toxiques actifs contre la prolifération cellulaire, les tumeurs, et les virus tumorigènes, et utiles commme promoteurs de la différenciation cellulaire. D'après l'analyse chimique du mélange de produits au beta -carotène fortement oxydé, il est évident qu'aucune des formes variées de la vitamine A n'est présente ou que ces formes ne sont présentes qu'en petites quantités. En outre, les activités biologiques de la canthaxanthine et du lycopène oxydés, lesquels ne peuvent former de vitamine A, révèlent la présence de substances actives différentes de la vitamine A. Bien que les activités cytostatiques et de promotion de la différenciation cellulaire du beta -carotène oxydé ressemblent à celles de la vitamine A elle-même, les effets sont en général plus puissants pour le beta -carotène oxydé dans une grande variété de circonstances. A la différence de la vitamine A, le beta -carotène oxydé décrit n'est pas toxique. Le caroténoïde oxydé est un mélange de composés qui peuvent être divisés en un certain nombre de fractions selon le poids moléculaire et la polarité. Ces fractions présentent une activité anticancéreuse comparable ou supérieure à l'activité du caroténoïde oxydé non fractionné.
Arya Prabhat
Burton Graham W.
Daroszewski Janusz
Phipps Jenny
Kirby Eades Gale Baker
National Research Council Of Canada
LandOfFree
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