Oxybenzamides derivatives as factor xa inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/00 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07C 235/50 (2006.01) C07C 311/46 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 235/06 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 333/16 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 4

Patent

CA 2432572

The present invention relates to compounds of the formula I, R0~-Q-X-Q'-W-U-V- G-M (I) in which R0; Q; X; Q'; W; U, V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (Fxa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I): R<0>-Q-X-Q'-W-U-V-G-M dans laquelle R0; Q; X; Q'; W; U, V, G et M sont tels que spécifiés dans les revendications. Les composés représentés par la formule (I) sont des composés pharmacologiquement acceptables de grande valeur. Ils présentent un effet antithrombotique et sont appropriés, par exemple, pour la thérapie et la prophylaxie des troubles cardio-vasculaires comme les resténoses ou les maladies thromboemboliques. Ce sont des inhibiteurs réversibles du facteur Xa (Fxa) des enzymes de coagulation sanguine et/ou du facteur VIIa (FVIIa), et peuvent, en général, être utilisés dans des affections dans lesquelles il existe une activité indésirable du facteur Xa et/ou du facteur VIIa ou pour effectuer un traitement ou une prévention dans lequel on cherche à inhiber le facteur Xa et/ou le facteur VIIa. Cette invention concerne également des procédés de préparation de composés de formule (I), et leur utilisation, notamment en tant qu'ingrédients actifs dans des produits pharmaceutiques ainsi que des préparations pharmaceutiques comprenant ces mêmes composés.

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