A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01)
Patent
CA 2518834
The abuse potential of a bioavailable drug such as an opiate analgesic agent is reduced and its duration of action is extended by converting it to a poorly absorbed ester prodrug or other prodrug derivative prior to formulation. Unlike many existing sustained release formulations of active pharmaceutical agents wherein an active pharmaceutical agent can be released by chewing, crushing, or otherwise breaking tablets or capsule beads containing the active pharmaceutical agent, such mechanical processing of tablets or capsule beads containing a prodrug of this invention neither releases the active drug nor compromises the controlled conversion of prodrug to drug. Moreover, tablets and capsule beads containing prodrugs of this invention or other drugs can be formulated with a sufficient amount of a thickening agent such as hydroxypropylmethylcellulose or carboxymethylcellulose to impede inappropriate intravenous and nasal administration of formulations that are not indicated for these modes of administration.
L'invention concerne l'abus potentiel d'un médicament biodisponible, notamment un agent analgésique opiacé. Selon l'invention, ce potentiel est réduit et sa durée d'action est prolongée par sa conversion en promédicament ester faiblement absorbé ou en un autre dérivé de promédicament, avant sa formulation. Contrairement à plusieurs formulations existantes à libération prolongée d'agents pharmaceutiques actifs, dans lesquelles un agent pharmaceutique actif peut être libéré en mâchant, en écrasant ou en cassant d'une autre manière les comprimés ou les capsules contenant l'agent pharmaceutiquement actif, le traitement mécanique des comprimés ou des capsules contenant un promédicament de l'invention ne libère pas le médicament actif et ne compromet pas non plus la conversion contrôlée du promédicament en médicament. En outre, les comprimés et les capsules contenant les promédicaments de l'invention ou d'autres médicaments peuvent être formulés avec une quantité suffisante d'un agent épaississant, notamment l'hydroxypropylméthylecellulose ou le carboxyméthylecellulose, pour empêcher une administration intraveineuse et nasale non appropriée de formulations qui ne sont pas indiquées pour ces modes d'administration.
Guo Zhiwei
Shafer Jules A.
Telyatnikov Vladislav V.
Borden Ladner Gervais Llp
Controlled Chemicals Inc.
LandOfFree
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