C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/34 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/02 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2440647
The invention relates to p-thienylbenzyl-amides of formula (I), in which R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) and X have the meanings as cited in the description. The compounds of formula (I) constitute potent agonists of angiotensin-(1-7)-receptors. Due to the stimulation of these receptors caused by the compounds of formula (I), and to the production and release, on endothelial cells, of the vaso-relaxing and cardioprotective messengers cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and nitrogen monoxide (NO), said production and release being associated with the stimulation of said receptors, the compounds of formula (I) are suitable for use as valuable medicament active substances for treating and preventing hypertension, cardiac hypertrophy, cardiac power failure, coronary heart diseases such as angina pectoris and endothelial dysfunction or endothelial damages, e.g. as a consequence of arteriosclerotic processes or in the case of diabetes mellitus.
La présente invention concerne des amides de p-thienylbenzyle de formule (I), dans laquelle R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) et X ont les significations énoncées dans la description de cette invention. Les composés de formule (I) constituent des agonistes puissants des récepteurs de l'angiotensine (1-7). De par la stimulation de ces récepteurs, induite par les composés de formule (I), et de par la production et la libération, liées à cette stimulation, de messagers vasodilatateurs et cardioprotecteurs, à savoir de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et du monoxyde d'azote (NO), sur les cellules endothéliales, les composés de formule (I) selon cette invention représentent de précieuses substances actives médicamenteuses pour le traitement et la prévention de l'hypertension artérielle, de l'hypertrophie cardiaque, de l'insuffisance cardiaque, des maladies cardiaques coronariennes, tel que l'angine de poitrine, ainsi que d'un dysfonctionnement endothélial ou des lésions endothéliales, telles que celles résultant de processus artériosclérotiques ou d'un diabète sucré.
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1504594