P38 map kinase inhibitors

Details P38 map kinase inhibitors P38 map kinase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/73 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)

Patent

CA 2650970

Compounds of formula (I) are inhibitors of p38 MAP kinase, and are therefore of utility in the treatment of, inter alia, inflammatory conditions including rheumatoid arthritis and COPD: (I), wherein: G is -N= or -CH=; D is an optionally substituted divalent mono- or bi-cyclic aryl or heteroaryl radical having 5 - 13 ring members; R6 is hydrogen or optionally substituted C1-C3 alkyl; P represents hydrogen and U represents a radical of formula (IA); or U represents hydrogen and P represents a radical of formula -A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHRiR2 wherein A represents an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 - 13 ring members; z, Y, L1, and X1 are as defined in the specification; R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; and R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid.

L'invention concerne des composés de formule (I) inhibiteurs de l'activité de la protéine-kinase associée aux membranes p38, et par conséquent utiles, entre autres, dans le traitement de troubles inflammatoires, tels que la polyarthrite rhumatoïde et la bronchopneumopathie chronique obstructive. Dans cette formule, G représente -N= ou -CH=; D représente un radical aryle ou hétéroaryle monocyclique ou bicyclique divalent éventuellement substitué possédant 5 à 13 chaînons cycliques; R6 représente un hydrogène ou un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué; P représente un hydrogène et U représente un radical de formule (IA); ou U représente un hydrogène et P représente un radical de formule -A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHRiR2, dans cette formule A représente un radical carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique ou bicyclique divalent éventuellement substitué possédant 5 à 13 chaînons cycliques; z, Y, L1, et X1 sont tels que définis dans la description; R1 représente un groupe d'acide carboxylique (-COOH), ou un groupe ester hydrolysable par une ou plusieurs enzymes estérases intracellulaires en un groupe d'acide carboxylique; et R2 représente une chaîne latérale d'un aminoacide alpha naturel ou non naturel.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1943237