C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2190851
A new process is described for the synthesis of the triazolyl tryptamine (.alpha.) and related compounds. The process involves a palladium-catalyzed ring closure between a substituted ortho-iodoaniline and a protected 1- alkynol. The process is carried out at high temperature, e.g. 100 ~C, in a dry inert solvent, e.g., DMF and in the presence of a proton acceptor, e.g., Na2CO3 or a trialkylamine. The triazolyl tryptamine, as well as acid addition salts thereof, is a 5 HT1D receptor agonist having anti-migraine properties.
On décrit un nouveau procédé de synthèse de la triazolyle tryptamine de la formule (.alpha.) et de composés dérivés. Ce procédé fait appel à une réaction catalysée par palladium de fermeture de cycle, se produisant entre une ortho-iodoaniline substituée et un alcynol protégé en position 1. La réaction s'effectue à une température élevée, par exemple à 100 ~C, dans un solvant sec et inerte, comme par exemple le DMF, en présence d'un accepteur de protons tel que le Na¿2?CO¿3? ou une trialkylamine. La triazolyle tryptamine, ainsi que les sels d'addition d'acide de celle-ci, sont des agonistes des récepteurs de 5HT¿1?D et ce sont des composés utiles pour combattre la migraine.
Chen Cheng Y.
Larsen Robert D.
Verhoeven Thomas R.
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1985613