A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/255 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/40 (2006.01)
Patent
CA 2171738
Stable parenteral formulations of busulfan safe for parenteral administra- tion. An HPLC assay for busulfan sensitive enough to dependably quantitate concentrations in plasma as low as approximately 100 ng/ml was developed. The stability of these formulations was investigated to select preparations providing desirable plasma pharmacokinetic parameters with parenteral versus oral adminis-tration. In addition, quantitative extraction technology was established for reliable quantification of bulsulfan in plasma samples after both oral and parenteral drug administration. When administered to experimental animals, the parenteral busul-fan formulation yielded significantly higher plasma drug concentrations and higher area under the plasma concentration vs. time curve than did the oral (standard) tablet preparation. The improved bioavailability of the parenteral formulation op_ timizes high dose busulfan thepary against malignant disease and improves the safety of such therapy.
L'invention se rapporte à des formulations administrées par voie parentérale stables de busulfan qui peuvent être administrées sans risque par voie parentérale. On a mis au point un dosage par chromatographie liquide à haute performance, suffisamment sensible, de busulfan afin de quantifier précisément des concentrations dans le plasma aussi faibles que 100 ng/ml approximativement. On a étudié la stabilité de ces formulations afin de sélectionner des préparations ayant des paramètres désirables pharmacocinétiques dans le plasma pour une administration parentérale/orale. De plus, on a mis au point une technologie d'extraction quantitative en vue d'obtenir une quantification fiable du busulfan dans des échantillons de plasma après administration à la fois orale et parentérale du médicament. Lorsqu'elle a été administrée à des animaux d'expérimentation, la formulation du busulfan administré par voie parentérale, a généré des concentrations de médicaments dans le plasma bien plus importantes et a formé une zone sous le plasma bien plus importante, par rapport au temps, que la préparation sous forme de comprimés, administrés par voie orale (standard). La biodisponibilité améliorée de la formulation de busulfan administré par voie parentérale optimise la thérapie consistant à administrer du busulfan à haute dose afin de traiter les infections malignes, et améliore l'innocuité de cette thérapie.
Andersson Borje S.
Bhagwatwar Harshal P.
Chow Diana Shu-Lian
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Board Of Regents The University Of Texas System
The Board Of Regents Of The University Of Texas System
University Of Houston - University Park
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2001864