A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2658314
Parenteral preparations of phospholipid-associated anti -inflammatories (PL- AIs) are described to treat pain/inflammation, with reduced gastrointestinal (GI) toxicity. The PL-AIs can be composed of phosphatidylcholine ("PC") associated with non-steroidal anti-inflammatory drugs ("NSAIDs"). To prepare the PL-AIs, a phospholipid is mixed with an NSAID in a polar solvent, solvent is removed, suspended in an aqueous medium and sterilized by filtration or other acceptable method. Alternatively, the phospholipid can be mixed with an injectable preparation of an NSAID. The PL-AIs, and particularly PC associated with the NSAIDs, indomethacin, ibuprofen or diclofenac are useful for treating Patent Ductus Arteriosus in low birth weight infants to reduce the incidence of GI injury that may be manifest as Necrotizing Enterocolitis (NEC) or Spontaneous Intestinal Perforation (SIP). Other applications of the parenteral PL-AIs include prevention of: retinopathy of prematurity; and of pain from conditions associated with surgery, trauma, Sickle Cell Anemia and neural inflammation/injury.
L'invention concerne des préparations parentérales d'anti-inflammatoires associés à des phospholipides (PL-AI), destinées au traitement des douleurs/inflammations, présentant une toxicité gastro-intestinale (GI) réduite. Ces préparations PL-AI peuvent se composer de phosphatidylcholine ("PC") associée à des médicaments anti-inflammatoires non-stéroïdiens (AINS). Pour préparer ces PL-AI, on mélange un phospholipide avec un AINS dans un solvant polaire, on élimine de solvant, on met la composition en suspension dans un milieu aqueux et on la stérilise par filtration ou par un autre procédé acceptable. Dans une autre variante, le phospholipide peut être mélangé à une préparation injectable d'un AINS. Les PL-AI, et en particulier la PC associée aux AINS indométhacine, ibuprofène ou diclofenac peuvent être utilisé pour traiter la persistance du canal artériel chez les enfants présentant un poids insuffisant à la naissance, afin de réduire l'incidence de lésions GI pouvant se manifester sous forme d'entérocolite nécrosante (NEC) ou d'une perforation intestinale spontanée (SIP). D'autres applications de ces PC-AI comprennent la prévention des rétinopathies associées à la prématurité et des douleurs dues à des troubles liés à des interventions chirurgicales, à des traumatismes, à une anémie falciforme, et aux inflammations/lésions nerveuses.
Dial Elizabeth J.
Lichtenberger Lenard M.
Kirby Eades Gale Baker
The Board Of Regents Of The University Of Texas System
LandOfFree
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