Particles coated with granulated crystalline ibuprofen

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/192 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2349503

The invention concerns coated particles based on granulated microcrystals of ibuprofen, its pharmaceutically acceptable isomers and salts, characterised in that they comprise a coating obtained in a fluidised bed apparatus with a hydroalcoholic dispersion consisting of a mixture comprising: A) 5 to 50 wt. % of ethylcellulose relative to ibuprofen; B) 10 to 60 wt. % of hydroxypeopylmethylcellulose relative to the ethylcellulose; and C) 0.1 to 40 wt. % of silica with antistatic and permeabilising properties relative to the ethylcellulose; the resulting coating, whereof at least one of the constituents can be used for granulating the ibuprofen microcrystals resulting in said particles, thereby masking the unpleasant taste of ibuprofen and significantly reducing its irritating effect on the throat after deglutition and substantially immediate release of ibuprofen when the particles are placed in an aqueous medium.

L'invention a pour objet des particules enrobées à base de microcristaux granulés d'ibuprofène, de ses isomères et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, caractérisées par le fait qu'elles comportent un enrobage obtenu dans un appareil à lit fluidisé avec une dispersion hydroalcoolique constituée par un mélange comprenant: (A) de 5 à 50 % en poids par rapport à l'ibuprofène d'éthylcellulose, (B) de 10 à 60 % en poids par rapport à l'éthylcellulose, d'hydroxypropylméthylcellulose, et (C) de 0,1 à 40 % en poids par rapport à l'ethylcellulose, de silice à propriétés antistatique et perméabilisante, l'enrobage ainsi constitué, dont au moins l'un des constituants peut être utilisé pour la granulation des microcristaux d'ibuprofène conduisant auxdites particules, assurant le masquage du goût désagréable de l'ibuprofène ainsi que la réduction significative de son effet irritant au niveau de la gorge après déglutition et la libération substantiellement immédiate de l'ibuprofène dès que les particules sont placées dans un milieu aqueux.

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