A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) G03F 7/00 (2006.01)
Patent
CA 2359474
Microfabricated, asymmetrical, reservoir-containing particles for use in the oral delivery of biopolymer therapeutic agents such as peptides, proteins and oligonucleotides are disclosed. The particles are encapsulated in enteric- coated capsules or tablets to provide passage through the stomach and release of a suspension of the particles in the intestinal lumen. The particles have a selected shape, and uniform dimensions preferably in the 100 µm to 1 mm range. The reservoirs open to the face of the particle and are filled with a therapeutic agent and selected excipients. The excipients are selected to delay the dissolution/release of the agent from the particle reservoirs for 5- 60 minutes after the particle is released in the intestinal lumen. Alternatively, the pore is plugged with an erodable material. The face of the particle is grafted with a layer of muco-adhesive ligands designed to quickly bind the particle to the intestinal mucosa for several minutes to several hours after release of the particles from the enteric-coated carrier.
L'invention porte sur des particules microfabriquées, asymétriques, contenant un réservoir, et servant à l'administration orale de biopolymères à usage thérapeutique tels que des peptides, des protéines et des oligonucléotides. Lesdites particules sont placées dans des capsules ou comprimés à enrobage entérique leur permettant de traverser l'estomac et de libérer une suspension de particules dans les intestins. Les particules ont une forme choisie, et des dimensions uniformes allant de préférence de 100 µm à 1 mm. Les réservoirs, ouverts sur une face de la particule, sont remplis de l'agent thérapeutique, et d'excipients sélectionnés pour retarder la dissolution et la libération de l'agent du réservoir de 5 à 60 minutes après la libération des particules dans les intestins. En variante le pore peut être fermé par un matériau érodable. La surface de la particule est greffée par une couche de liants adhérant à la muqueuse et fixant rapidement les particules à la muqueuse intestinale pendant quelques minutes à quelques heures après leur libération du support à enrobage entérique.
Dehlinger Peter J.
Ferrari Mauro
Friend David R.
Grove Carl F.
Martin Francis J.
Imedd Inc.
Smart & Biggar
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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