Pde iv inhibiting 2-cyanoiminoimidazole derivatives

Details Pde iv inhibiting 2-cyanoiminoimidazole derivatives Pde iv inhibiting 2-cyanoiminoimidazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) C07D 233/44 (2006.01) C07D 233/48 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01)

Patent

CA 2267322

The present invention concerns 2-cyanoiminoimidazole derivatives having formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen; C1-6alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7- membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; 6,7-dihydro-5H- cyclopentapyridinyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C14alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6alkyloxy; R4 is hydrogen; halo; C1-6alkyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; carboxyl; C1-4alkyloxycarbonyl; C3- 6cycloalkylaminocarbonyl; aryl; Het1; or substituted C1-6alkyl; or R4 is -O-R7 or -NH-R8; R5 is hydrogen, halo, hydroxy, C1-6alkyl or C1- 6alkyloxy; R6 is a hydrogen or C1-4alkyl; or R4 and R6, or R4 and R5 taken together may form a bivalent radical; -A-B- is -CR10=CR11- or -CHR10- CHR11-; L is hydrogen; C1-4alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; substituted C1-6alkyl; C3-6alkenyl; substituted C3- 6alkenyl; piperidinyl; substituted piperidinyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof.

L'invention concerne des dérivés de 2-cyanoiminoimidazole présentant la formule (I), les formes de N-oxyde, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomériques de ces derniers. Dans la formule, R<1> et R<2> sont chacun indépendamment de l'hydrogène, de l'alkyle C1-6, difluorométhyle, trifluorométhyle, cycloalkyle C3-6; un hétérocycle saturé à 5 ou 6 éléments contenant un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi de l'oxygène, du soufre ou de l'azote; indanyle; 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyridinyle; bicyclo(2.2.1)-2-heptényle; bicyclo(2.2.1.)heptanyle; alkylsulfonyle C1-6; arylsulfonyle, ou de l'alkyle C1-10 substitué. R<3> représente hydrogène, halo ou alkyloxy C1-6; R<4> représente hydrogène, halo; alkyle C1-6, trifluorométhyle, cycloalkyle C3-6, carboxyle, alkyloxycarbonyle C1-4, cycloalkyle C3-6 aminocarbonyle; aryle; Het<1>, ou alkyle C1-6 substitué; ou R<4> est -O-R<7> ou -NH-R<8>. R<5> est hydrogène, halo, hydroxy, alkyle C1-6 ou alkyloxy C1-6. R<6> est un hydrogène ou un alkyle C1-4 ou R<4> et R<6>, ou R<4> et R<5> pris ensemble forment un radical bivalent. -A-B- est -CR<10>=CR<11>- ou -CHR<10>-CHR<11>-; L est hydrogène, alkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6; alkyloxycarbonyle C1-6; alkyle C1-6 substitué, alkényle C3-6, alkényle C3-6 substitué, pipéridinyle, pipéridinyle substitué, alkylsulfonyle C1-6 ou arylsulfonyle, présentant une activité inhibant la cytokine et la phosphodiesterase IV. L'invention concerne aussi des procédés de préparation des composés de la formule (I) et des compositions pharmaceutiques de ces derniers.

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