Penem derivatives and antibacterial agents containing same

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 499/88 (2006.01) A61K 31/43 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 519/06 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2188051

A penem derivative represented by general formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R1 represents optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted alkylthio, optionally substituted alkenylthio, optionally substituted aralkylthio, optionally substituted arylthio, optionally substituted heterocycle, optionally substituted heterocyclic thio, optionally substituted acylthio, mercapto or hydrogen; and R2 represents hydrogen or a carboxyl protecting group. Because of having a potent antimicrobial activity particularly on MRSA, the compound (I) is useful as an antimicrobial agent for MRSA against which general antimicrobial agents are not efficacious.

L'invention concerne un dérivé pénème représenté par la formule générale (I) ou un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R?1¿ représente un alkyle éventuellement substitué, un alcényle éventuellement substitué, un aralkyle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué, un alkylthio éventuellement substitué, un alcénylthio éventuellement substitué, un aralkylthio éventuellement substitué, un arylthio éventuellement substitué, un hétérocycle éventuellement substitué, un thio hétérocyclique éventuellement substitué, un acylthio éventuellement substitué, un mercapto ou un hydrogène; et R?2¿ représente un hydrogène ou un groupe carboxyle protecteur. Comme il a une activité anti-microbienne puissante en particulier contre les souches de Staphylococcus résistantes à la méthicilline, le composé (I) est utile comme agent antimicrobien contre les couches en question contre lesquelles les agents antimicrobiens usuels ne sont pas efficaces.

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