A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/00 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01)
Patent
CA 2530407
A high throughput screening and isolation system identifies rare enhancer mixtures from a candidate pool of penetration enhancer combinations. The combinations are screened for high penetration but low irritation potential using a unique data mining method to find new potent and safe chemical penetration enhancer combinations. The members of a library of chemical penetration enhancer combinations are screened with a high throughput device to identify "hot spots", particular combinations that show higher chemical penetration enhancement compared to neighboring compositions. The irritation potentials of the hot spot combinations are measured to identify combinations that also show low irritation potential. A active component, such as a drug, is then combined with the combination in a formulation which is tested for the ability of the drug to penetrate into or through skin. It is then assessed whether the formulation can deliver the quantity of drug required, and animal tests are conducted to confirm in vivo the ability of the chemical penetration enhancer combinations to facilitate transport of sufficient active molecules across the skin to achieve therapeutic levels of the active molecule in the animal's blood. The invention provides specific unique and rare mixtures of chemical penetration enhancers that enhance skin permeability to hydrophilic macromolecules by more than 50-fold without inducing skin irritation, such as combinations of sodium laurel ether sulfate and 1-phenyl piperazine, and combinations of N-lauryl sarcosine and Span 20/sorbitan monolaurate.
La présente invention se rapporte à un système de criblage et d'isolement à haut débit, qui permet d'identifier des mélanges rares d'amplificateurs dans un fonds candidat de combinaisons d'amplificateurs de pénétration. L'on crible lesdites combinaisons pour détecter un potentiel de pénétration élevé mais d'irritation faible, en faisant appel à un procédé d'exploration de données unique pour trouver de nouvelles combinaisons d'amplificateurs de pénétration chimique efficaces et sûres. L'on crible les éléments d'une banque de combinaisons d'amplificateurs de pénétration chimique à l'aide d'un dispositif à haut débit, afin d'identifier des <= points chauds >=, autrement dit des combinaisons particulières qui présentent une amplification de pénétration chimique plus élevée que les compositions voisines. L'on mesure les potentiels d'irritation des combinaisons points chauds, afin d'identifier des combinaisons qui présentent en outre un faible potentiel d'irritation. L'on mélange ensuite un composant actif, tel qu'un médicament, avec la combinaison, dans une préparation dans laquelle on teste la capacité du médicament à pénétrer dans la peau ou à la traverser. L'on évalue ensuite si la préparation peut apporter la quantité de médicament requise, et l'on effectue des tests animaux afin de confirmer in vivo la capacité des combinaisons d'amplificateurs de pénétration chimique à faciliter le transport d'un nombre suffisant de molécules actives à travers la peau pour atteindre des niveaux thérapeutiques de molécules actives dans le sang de l'animal. L'invention a trait à des mélanges spécifiques uniques et rares d'amplificateurs de pénétration chimique, qui améliorent plus de cinquante fois la perméabilité de la peau à des macromolécules hydrophiles sans induire d'irritation de la peau, telles que des combinaisons de lauryl éther sulfate de sodium et de 1-phényle pipérazine, et des combinaisons de N-lauryle sarcosine et de Span 20/monolaurate de sorbitane.
Jain Amit K.
Karande Pankaj
Mitragotri Samir
Smart & Biggar
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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