Peptide and peptide analog protease inhibitors

Details Peptide and peptide analog protease inhibitors Peptide and peptide analog protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/062 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/22 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C07K 5/083 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2209234

Methods of use of compounds and compounds for the treatment of disorders characterized by the cerebral deposition of amyloid are provided. Among the compounds are those of formulae (I) and (II), in which R1 is preferably 2- methyl propene, 2-butene, cyclohexyl or cyclohexylmethyl; R2, R4, and R8 are each independently methyl or ethyl; R3 is preferably iso-butyl or phenyl; R5 is preferably iso-butyl; R6 is H or methyl; R7 - (Q)n is preferably benzyloxycarbonyl or acetyl; Q is preferably -C(O)-; RB is preferably iso- butyl; RA = -(T)m-(D)m-R1, in which T is preferably oxygen or carbon, and D is preferably a mono-unsaturated C3-4 alkenyl; and X is preferably a .alpha.- ketoester or .alpha.-ketoamide or aldehyde.

L'invention concerne des composés et leurs procédés d'utilisation pour le traitement de troubles caractérisés par le dépôt cérébral de la substance amyloïde. Les composés décrits comprennent notamment ceux répondant aux formules (I) et (II), dans lesquelles R¿1? représente de préférence 2-méthylpropène, 2-butène, cyclohexyle ou cyclohexylméthyle; R¿2?, R¿4? et R¿8? représentent chacun indépendamment méthyle ou éthyle; R¿3? représente de préférence iso-butyle ou phényle; R¿5? représente de préférence iso-butyle; R¿6? représente H ou méthyle; R¿7? - (Q)¿n? représente de préférence benzyloxycarbonyle ou acétyle; Q représente de préférence -C(O)-; R¿B? représente de préférence iso-butyle; R¿A? = -(T)¿m?-(D)¿m?-R¿1?, où T représente de préférence oxygène ou carbone, et D de préférence un alcényle C¿3-4? mono-insaturé; et X représente de préférence un .alpha.-cétoester ou .alpha.-cétoamide ou aldéhyde.

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