C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/08 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01)
Patent
CA 2316392
The labeling of biologically important molecules via a bifunctional chelator can result in the formation of isomers or multiple species, which can have significant impact on the biological properties of the radiopharmaceutical. For receptor-based radiopharmaceuticals, the target uptake is largely dependent on the receptor binding affinity of the targeting molecule and the blood clearance of the labeled molecule, which is determined by the physical properties of both the targeting molecule and the metal chelate. Hence, the presence of isomers for the metal chelate can have significant impact on the radiopharmaceutical. Therefore, in the development of a radiopharmaceutical or metallodrug, it is necessary to separate the isomers and evaluate the biological activities of each individual isomer. It would therefore be desirable to develop chelators that predominately form only a single stereoisomeric species upon coordination to a metal center. Disclosed herein are chelators that form a mixture enriched for a single stereoisomeric species upon coordination to a metal center.
Le marquage de molécules biologiquement importantes par un chélateur bifonctionnel peut provoquer la formation d'isomères ou de multiples espèces pouvant avoir une incidence importante sur les propriétés biologiques des produits radiopharmaceutiques. Pour les produits radiopharmaceutiques à base de récepteurs, la fixation visée dépend dans une large mesure de l'affinité de liaison de la molécule sélectrice et de la clairance sanguine de la molécule marquée qui est déterminée par les propriétés physiques aussi bien de la molécule sélectrice que du chélate métallique. Dans ces conditions, la présence d'isomères pour cet agent peut avoir une forte incidence sur les produits radiopharmaceutiques. Lors de l'élaboration de produits radiopharmaceutiques ou de produits pharmaceutiques renfermant des métaux, il est nécessaire de séparer les isomères et d'évaluer les activités biologiques de chacun d'eux. Par conséquent, il conviendrait de mettre au point des chélateurs qui ne constituent pour l'essentiel qu'une seule espèce stéréoisomére après coordination avec un centre métal. La présente invention concerne des chélateurs qui forment un mélange enrichi d'une seule espèce stéréoisomère après coordination avec un centre métal.
Fauconnier Theresa
Pollak Alfred
Wong Ernest
Bracco International B.v.
Dimock Stratton Llp
Resolution Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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