Peptide derivatives and their pharmaceutical use

Details Peptide derivatives and their pharmaceutical use Peptide derivatives and their pharmaceutical use

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

530/5.06, 167/10

C07K 5/08 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C07K 5/097 (2006.01)

Patent

CA 2010312

Peptide derivatives of the following general formula Image wherein R1 and R2 are the same or different and respectively mean a hydrogen atom or a C1-5 alkyl group, R3 and R4 are the same or different and respectively mean a hydrogen atom or a C1-5 alkyl or phenyl, or R3 and R4 combinedly mean a C2-7 alkylene group, R5 and R6 are the same or different and respectively mean a hydrogen atom or a C1-5 alkyl group, X means -NH-, -O- or -CH2-, Y means -CH2- or -S-, and m and n respectively mean 0 or 1, provided that when X is -NH- or -O-, m is 1 and all of R1, R2, R3 and R4 do not mean a hydrogen atom at the same time; acid addition salts thereof; and pharmaceutical use thereof. Since the compounds and their acid addition salts of the present invention possess more potent actions on central nervous system (e.g. antagonistic action against hypothermia, locomotor stimulant action, spinal reflex stimulant action), they are of use as a therapeutic medicament for central nervous disorders such as impaired consciousness, depression, hypomnesia, the like in association with schizophrenia, melancholia, senile dementia, sequelae of cerebrovascular disorders, head trauma, epilepsy and spinocerebellar degeneracy.

Dérivés de peptides de formule générale Image , où R1 et R2 sont les mêmes ou différents, et représentent respectivement un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-5, R3 et R4 sont les mêmes ou différents, et représentent respectivement un atome d'hydrogène, un alkyle C1-5 ou un phényle, ou R3 et R4 combinés représentent un alkylène C2-7, R5 et R6 sont les mêmes ou différents, et représentent respectivement un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-5, X représente -NH-, -O- ou -CH2-, Y est -CH2- ou -S-, m et n sont respectivementApp# 0 ou 1, à la condition que, lorsque X est -NH- ou -O-, m est 1 et R1, R2, R3 et R4 ne représentent pas tous à la fois un atome d'hydrogène; leurs sels d'addition avec un acide et leur emploi en pharmacie. Étant donné que les composés de l'invention et leurs sels d'addition avec un acide agissent puissamment sur le système nerveux central (p. ex. action antagoniste contre l'hypothermie, action stimulante sur la locomotion, action stimulante sur le réflexe spinal), ils sont utiles comme médicaments pour traiter les troubles nerveux centraux, notamment les troubles de la conscience, la dépression, l'hypomnésie, et ces mêmes troubles associés à la schizophrénie, à la mélancolie, à la démence sénile, aux séquelles de troubles cérébrovasculaires, aux traumatismes crâniens, à l'épilepsie et à la dégénérescence spinocérébrale.

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