C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/08 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 17/02 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01)
Patent
CA 2194551
For use in imaging sites of diagnostic interest within the body, the present invention provides radionuclide chelators of formula (I), wherein X is a linear or branched, saturated or unsaturated C1-4alkyl chain that is optionally interrupted by one or two heteroatoms selected from N, O and S; and is optionally substituted by at least one group selected from halogen, hydroxyl, amino, carboxyl, C1-4alkyl, aryl and C(O)Z; Y is H or a substituent defined by X; X and Y may together form a 5- to 8-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally substituted by at least one group selected from halogen, hydroxyl, amino, carboxyl, oxo, C1-4alkyl, aryl and C(O)Z; R1 through R4 are selected independently from H; carboxyl; C1-4alkyl; C1-4alkyl substituted with a group selected from hydroxyl, amino, sulfhydryl, halogen, carboxyl, C1-4alkoxycarbonyl and aminocarbonyl; an alpha carbon side chain of a D- or L-amino acid other than proline; and C(O)Z; R5 and R6 are selected independently from H; carboxyl; amino; C1-4alkyl; C1-4alkyl substituted by hydroxyl, carboxyl or amino; and C(O)Z; R7 is selected from H and a sulfur protecting group; and Z is selected from hydroxyl, C1-4alkoxy and a targeting molecule.
L'invention concerne des chélateurs de formule (I) destinés à être utilisés dans l'imagerie de sites du corps humain à des fins diagnostiques. Dans cette formule (I), X représente une chaîne alkyle C¿1?-C¿4? saturée ou insaturée, linéaire ou ramifiée, qui est éventuellement interrompue par un ou deux hétéroatomes choisis parmi N, O et S; et qui est éventuellement substituée par au moins un groupe choisi parmi halogène, hydroxyle, amino, carboxyle, alkyle C¿1-4?, aryle et C(O)Z; Y représente H ou un substituant défini par X; X et Y peuvent former ensemble un noyau hétérocyclique saturé ou non présentant 5 à 8 éléments, éventuellement substitué par au moins un groupe choisi parmi halogène, hydroxyle, amino, carboxyle, oxo, alkyle C¿1-4?, aryle et C(O)Z; R?1¿ à R?4¿ sont choisis séparément parmi H; carboxyle; alkyle C¿1-4?; alkyle C¿1-4? substitué par un groupe choisi parmi hydroxyle, amino, sulfhydryle, halogène, carboxyle, aminocarbonyle et alcoxycarbonyle C¿1-4?; une chaîne latérale carbone alpha d'un aminoacide D ou L autre que la proline; et C(O)Z; R?5¿ et R?6¿ sont choisis indépendamment parmi H; carboxyle; amino, alkyle C¿1-4?; alkyle C¿1-4? substitué par hydroxyle, carboxyle ou amino; et C(O)Z; R?7¿ est choisi parmi H et un groupe de protection soufre; et Z est choisi parmi hydroxyle, alcoxy C¿1-4? et une molécule de ciblage.
Goodbody Anne E.
Pollak Alfred
Bracco International B.v.
Dimock Stratton Llp
Resolution Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1355938