C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/36 (2006.01)
Patent
CA 2722959
Peptides and peptide derivatives of the following general Formula (I) H2N-GHRPX1X2X3X4X5X6X7X8PX9X10X11PX12PPPX13X14X15X16GYR-X17, wherein: X1 - X16 denote one of the 20 genetically encoded amino acids, X17 denotes OR1, with R1 = hydrogen or (C1-C10-alkyl), or NR2R3, R2 and R3 being identical or different and denoting hydrogen, (C1-C10)-alkyl, or a residue -PEG5-60K, wherein the PEG-residue is linked to the N atom via a spacer, or a residue NH-Y-Z-PEG5-60K, wherein Y denotes a chemical bond or a genetically coded amino acid from among the group of S, C, K or R, and Z denotes a spacer by way of which a polyethylene glycol (PEG)-residue may be linked, as well as the physiologically acceptable salts thereof, or wherein: X15 or X16 denotes an amino acid from the group of C or K, which is linked to a residue Z-PEG5-60K via the heteroatom in the side chain, and wherein X17 denotes OR1, with R1 = hydrogen or (C1-C10- alkyl), or NR2R3, R2 and R3 being identical or different and denoting hydrogen or (C1-C10)-alkyl, as well as the physiologically acceptable salts thereof.
La présente invention concerne des peptides et des dérivés peptidiques de formule générale (I) suivante H2N-GHRPX1X2X3X4X5X6X7X8PX9X10X11PX12PPPX13X14X15X16GYR-X17, dans laquelle : les X1 à X16 représentent un des 20 acides aminés génétiquement codés, X17 représente OR1, dans lequel R1 représente un hydrogène ou un alkyle en C1 à C10, ou NR2R3, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant un hydrogène, un alkyle en C1 à C10, ou un résidu -PEG5-60K, dans lequel le résidu PEG est lié à l'atome N par le biais d'un espaceur, ou un résidu NH-Y-Z-PEG5-60K, dans lequel Y représente une liaison chimique ou un acide aminé génétiquement codé choisi dans le groupe des S, C, K ou R, et Z représente un espaceur par le biais duquel un résidu polyéthylène glycol (PEG) peut être lié, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables, ou dans laquelle : X15 ou X16 représente un acide aminé choisi dans le groupe des C ou K, lequel est lié à un résidu Z-PEG5-60K par le biais de l'hétéroatome de la chaîne latérale, et dans laquelle X17 représente OR1, R1 représentant un hydrogène ou un alkyle en C1 à C10, ou NR2R3, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant un hydrogène ou un alkyle en C1 à C10, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables.
Henning Rainer
Pasteiner Waltraud
Petzelbauer Peter
Reingruber Sonja
Fibrex Medical Research & Development Gmbh
Moffat & Co.
LandOfFree
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