Peptides and derivatives thereof, the manufacturing thereof...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/36 (2006.01)

Patent

CA 2722960

Peptides and derivatives thereof of the following general formula (I): H2N-GHRPX1X2PX3X4X5PX6PPPX7X8X9X10B(1)B(2)B(3)-X11, wherein: B(1) denotes either a chemical bond or the amino acid G; B(2) denotes either a chemical bond or the amino acid Y; B(3) denotes either a chemical bond or the amino acid R. X1 - X10 denote one of the 20 genetically encoded amino acids, X11 denotes OR1 with R1 = hydrogen or (C1-C10-alkyl), or NR2R3, R2 and R3 being identical or different and denoting hydrogen, (C1-C10)-alkyl, or a residue -PEG5-60K, wherein the PEG-residue is linked to the N atom via a spacer, or a residue NH-Y-Z-PEG5-60K, wherein Y denotes a chemical bond or a genetically coded amino acid from among the group of S, C, K or R, and Z denotes a spacer by way of which a polyethylene glycol (PEG)-residue may be linked, as well as the physiologically acceptable salts thereof.

La présente invention concerne des peptides et leurs dérivés de formule générale (I) suivante : H2N-GHRPX1X2PX3X4X5PX6PPPX7X8X9X10B(1)B(2)B(3)-X11, dans laquelle : B(1) représente soit une liaison chimique soit l'acide aminé G ; B(2) représente soit une liaison chimique soit l'acide aminé Y ; B(3) représente soit une liaison chimique soit l'acide aminé R. les X1 à X10 représentent un des 20 acides aminés génétiquement codés, X11 représente OR1, R1 représentant un hydrogène ou un alkyle en C1 à C10, ou NR2R3, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant un hydrogène, un alkyle en C1 à C10, ou un résidu -PEG5-60K, le résidu PEG étant lié à l'atome N par le biais d'un espaceur, ou un résidu NH-Y-Z-PEG5-60K, dans lequel Y représente une liaison chimique ou un acide aminé génétiquement codé choisi dans le groupe des S, C, K ou R, et Z représente un espaceur par le biais duquel un résidu polyéthylène glycol (PEG) peut être lié, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables.

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