Peptides and peptide derivatives as well as pharmaceutical...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/36 (2006.01)

Patent

CA 2641908

Peptides and peptide derivatives of the following general Formula (I): H2N- GHRPX1X2X3X4X5X6X7X8PX9X10X11PX12PPPX13X14X15X16GYR-X17 (I), wherein: X1-X16 denote one of the 20 genetically encoded amino acids, X17 denotes OR1, with R1 = hydrogen or (C1-C10-alkyl), or NR2R3, R2 and R3 being identical or different and denoting hydrogen, (C1-C10)-alkyl, or a residue -PEG5-60K, wherein the PEG- residue is linked to the N atom via a spacer, or a residue NH-Y-Z-PEG5-60K, wherein Y denotes a chemical bond or a genetically coded amino acid from among the group of S, C, K or R, and Z denotes a spacer by way of which a polyethylene glycol (PEG)-residue may be linked, as well as the physiologically acceptable salts thereof, or wherein: X15 or X16 denotes an amino acid from the group of C or K, which is linked to a residue Z-PEG5-60K via the heteroatom in the side chain, and wherein X17 denotes OR1, with R1 = hydrogen or (C1-C10-alkyl), or NR2R3, R2 and R3 being identical or different and denoting hydrogen or (C1-C10)-alkyl, as well as the physiologically acceptable salts thereof.

L'invention porte sur des peptides et sur des dérivés peptidiques de formule générale (I):H2N-GHRPX1X2X3X4X5X6X7X8PX9X10X11PX12PPPX13X14X15X16GYR-X17 (I), dans laquelle X1-X16 représentent un des 20 acides aminés codés génétiquement, X17 représenteOR1, R1 étant égal à l'hydrogène ou (C1-C10-alkyl), ou NR2R3, R2 et R3 étant identifiques ou différents et représentant (C1-C10)-alkyl, ou un résidu -PEG5-60K,le résidu PEG étant lié à l'atome N via un espaceur, ou un résidu NH-Y-Z-PEG5-60K, Y représentant une liaison chimique ou un amino-acide codé génétiquement dans le groupe S, C, K ou R, et Z représente un espaceur par l'intermédiaire duquel un résidu (PEG) de polyéthylène glycol peut être lié, ainsi que ses sels physiologiquement acceptables, ou où X15 ou X16représentent un amino acide du groupe C ou K, qui est lié à un résidu Z-PEG5-60K via l'hétéroatome de la chaîne latérale, et X17 représentant OR1, R1 étant égal à l'hydrogène ou (C1-C10-alkyl), ou NR2R3, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant l'hydrogène ou(C1-C10)-alkyl ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables.

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