Peptides and peptidomimetic compounds, the manufacturing...

Details Peptides and peptidomimetic compounds, the manufacturing... Peptides and peptidomimetic compounds, the manufacturing...

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/36 (2006.01)

Patent

CA 2737953

Peptides, peptidomimetics and derivatives thereof of the following general formula (I): H2N-GHRPX1X2X3-.beta.-X4X5X6X7X8X9X10-X11, in which X1 - X10 denote one of the 20 g genetically coded amino acids, wherein X8, X9 and X10 individually or jointly may also denote a single chemical bond; X11 denotes OR1 in which R1 equals hydrogen or (C1 - C10 ) alkyl, NR2R3 with R2 and R3 are equal or different and denote hydrogen, (C1-C10) alkyl or a residue -W-PEG5-60K, in which the PEG residue is atteched via a suitable spacer W to the N-atom, or a residue NH-Y-Z-PEG5-60K, in which Y denotes a single chemical bond or a genetically coded amino acids from the group S, C, K or R and in which Z denotes a spacer, via which a polyethylene glycol (PEG)-residue can be attached, as well as their physiologically acceptable salts, and in which additionally .beta. denotes an amino acid, whether genetically coded or not, or a peptidomimetic element, which have the additional property of inducing a bend or turn in the peptide backbone. Such amino acids include without limitation L-proline, D-proline, L-hydroxyproline, D-hydroxyproline, L-(O-benzyl)- hydroxyproline, D-(O-benzyl)-hydroxyproline, L-(O-tert, butyl)-hydroxyproline, 4-(O-2-naphtyl)- hydroxyproline, 4-(O-2-naphtyl-methyl)-hydroxyproline, 4-(O-phenyl)-hydroxyproline, 4-(4-phenyl-benzyl)-proline, cis-3-phenyl-proline, cis-4-phenyl-proline, trans- 4-phenyl-proline, cis-5-phenyl-proline, trans-5-phenyl-proline, 4-benzyl-proline, 4-bromobenzyl- proline, 4-cyclohexyl-proline, 4-fluor-proline, L-tetrahydroisoquinoline-2-carboxyric acid (L-Tic), all diastereomers of octahydro-indole-2-carboxylic acid (Oic), and all diastereomers of 1-aza-bicyclo[3,3,0]octane-2-carboxylic acid or a residue selected from a group of peptidomimetic residues

L'invention concerne des peptides, des peptidomimétiques et des dérivés de ceux-ci représentés par la formule générale (I) suivante: H2N-GHRPX1X2X3-ß-X4X5X6X7X8X9X10-X11, dans laquelle X1 - X10 représentent un des 20 acides aminés codés génétiquement, X8, X9 et X10 représentent aussi individuellement ou ensemble une liaison chimique simple; X11 représente OR1, R1 représentant hydrogène ou (C1 C10 )alkyle, NR2R3 où R2 et R3 sont égaux ou différents et représentent hydrogène, (C1 C10) alkyle ou un résidu -W-PEG5-60K, dans lequel le résidu PEG est lié par l'intermédiaire d'un espaceur W approprié à l'atome N, ou un résidu NH-Y-Z-PEG5-60K, dans lequel Y représente une liaison chimique simple ou des acides aminés codés génétiquement appartenant au groupe constitué par S, C, K et R, et Z représente un espaceur permettant de lier un résidu polyéthylène glycol (PEG); et leurs sels physiologiquement acceptables. Et ß représente en outre un acide aminé codé génétiquement ou non, un élément peptidomimétique possédant la propriété supplémentaire d'induire une courbure ou une spire dans le squelette du peptide. Ces acides aminés comprennent sans limitation la L-proline, la D-proline, la L-hydroxyproline, la D-hydroxyproline, la L-(O-benzyl)-hydroxyproline, la D-(O-benzyl)-hydroxyproline, la L-(O-tert, butyl)-hydroxyproline, la 4-(O-2-naphtyl)-hydroxyproline, la 4-(O-2-naphtyl-méthyl)-hydroxyproline, la 4-(O-phényl)-hydroxyproline, la 4-(4-phényl-benzyl)-proline, la cis-3-phényl-proline, la cis-4-phényl-proline, la trans-4-phényl-proline, la cis-5-phényl-proline, la trans-5-phényl-proline, la 4-benzyl-proline, la 4-bromobenzyl-proline, la 4-cyclohexyl-proline, la 4-fluor-proline, l'acide L-tétrahydroisoquinoline-2-carboxyrique (L-Tic), tous les diastéréomères de l'acide octahydro-indole-2-carboxylique (Oic) et tous les diastéréomères de l'acide 1-aza-bicyclo[3,3,0]octane-2-carboxylique ou un résidu sélectionné dans le groupe des résidus peptidomimétiques.

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