Peptides chemically modified with polyethylene glycol

Details Peptides chemically modified with polyethylene glycol Peptides chemically modified with polyethylene glycol

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/08 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 1/107 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C12N 15/09 (2006.01)

Patent

CA 2481979

It is intended to provide a peptide chemically modified with PEG which contains a sequence consisting of 18 amino acids and having a specific structure made up of four planes, i.e., two hydrophobic planes and two hydrophilic planes alternately arranged in an .alpha.-helix structural model; a complex of the above peptide with a peptide-binding substance; a carrier modified with the peptide chemically modified with PEG as described above; a process for producing the same; and a method of delivering a substance bonded to a carrier modified with the peptide chemically modified with PEG or enclosed therein. The peptide chemically modified with PEG as described above has a high safety and can be easily formulated into a complex with a peptide- binding substance (i.e., having favorable handling properties). The resultant complex has a high solubility and shows an excellent introduction selectivity of the peptide-binding substance into cells. Thus, it is available as a vector achieving a high introduction efficiency without lowering the specific activity by the chemical modification with PEG.

L'invention concerne la préparation d'un peptide chimiquement modifié à l'aide d'un PEG qui contient une séquence de 18 acides aminés et présentant une structure spécifique constitué de 4 plans, à savoir deux plans hydrophobes et deux plans hydrophiles alternés disposés selon un modèle structural .alpha.-hélice ; un complexe dudit peptide chimiquement modifié à l'aide d'un PEG tel que décrit ci-dessus ; un procédé de production de celui-ci ; et un procédé de d'administration d'une substance liée à un support modifié par le peptide chimiquement modifié à l'aide du PEG incorporé. Le peptide chimiquement modifié à l'aide du PEG présente un haut degré de sécurité et peut être facilement formulé dans un complexe avec une substance de liaison au peptide (qui possède des propriétés de manipulation favorables). Le complexe obtenu présente une solubilité élevé ainsi qu'une excellente sélectivité d'introduction de la substance de liaison au peptide dans les cellules. Il peut ainsi servir de vecteur à haute efficacité d'introduction sans diminuer l'activité spécifique par la modification chimique à l'aide du PEG.

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