Peptides inhibiting vascular endothelial cell migration

Details Peptides inhibiting vascular endothelial cell migration Peptides inhibiting vascular endothelial cell migration

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 4/00 (2006.01) A61K 38/02 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/475 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2362258

Novel peptides inhibiting the migration of vascular endothelial cells which are useful as remedies for diseases in association with abnormal angiogenesis, for example, solid tumor, inflammatory diseases such as arthritis and ocular agiogenic diseases such as diabetic retinitis. Peptides having an activity of inhibiting the migration of vascular endothelial cells represented by the following general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: R1-A-R2 wherein R1 represents hydrogen, optionally substituted alkanoyl, optionally substituted aroyl, optionally substituted heteroarylcarbonyl, optionally substituted alkoxycarbonyl, optionally substituted aryloxycarbonyl or optionally substituted heteroaryloxycarbonyl; R2 represents hydroxy, optionally substituted alkoxy or optionally substituted amino; and A represents a partial amino acid sequence of the amino acid sequences represented by SEQ ID NOS: 1 to 3 wherein or more amino acid residues may be substituted, deleted or added.

L'invention concerne de nouveaux peptides inhibant la migration des cellules endothéliales vasculaires, ces nouveaux peptides pouvant être utilisés pour traiter des maladies liées à une angiogenèse anormale, par exemple les tumeurs solides, les maladies inflammatoires comme l'arthrite, et les maladies oculaires angiogéniques telles que la rétinite diabétique. L'invention concerne également des peptides inhibant la migration des cellules endothéliales vasculaires représentés par la formule générale (I), ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci: R?1¿-A-R?2¿, dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, alkanoyle éventuellement substitué, aroyle éventuellement substitué, hétéroarylcarbonyle éventuellement substitué, alkoxycarbonyle éventuellement substitué, aryloxycarbonyle éventuellement substitué, ou hétéroaryloxycarbonyle éventuellement substitué; R?2¿ désigne hydroxy, alkoxy éventuellement substitué, ou amino éventuellement substitué; et A symbolise une séquence aminoacide partielle des séquences aminoacides représentées par SEQ ID NOS: 1 à 3, un ou plusieurs restes aminoacides pouvant être substitués, délétés, ou ajoutés.

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