Peptides targeted to protein kinase c isoforms and uses thereof

Details Peptides targeted to protein kinase c isoforms and uses thereof Peptides targeted to protein kinase c isoforms and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/00 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C12N 9/12 (2006.01) G01N 33/554 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)

Patent

CA 2659958

Peptides having a sequence of general formula (I), or the retro form thereof, and having an affinity for one or more mammalian protein kinase C-alpha isoforms are provided: X-[(HY-HB)n-linker]m-(HB-HY)2-HB-(HY)m-Z (I) wherein: HY represents a block of 1 to 4 hydrophobic amino acid residues selected from the group of: Ala, GIy, He, Leu, Phe and VaI; HB represents a block of 1 to 4 amino acid residues capable of forming hydrogen bonds selected from the group of: Arg, Asn, Asp, GIu, GIn, Lys and Ser; "linker" represents 1 to 4 Gly residues; n is 1, 2 or 3; m is 0 or 1 ; X represents the N-terminus of the peptide or a modified version thereof, and Z represents the C-terminus of the peptide or a modified version thereof. The peptides can be used as probes, screening agents, targeting agents, purification agents and diagnostic agents.

La présente convention concerne des peptides possédant une séquence représentée par la formule générale (I) ou la forme rétro de celle-ci et, possédant une affinité pour une plusieurs isoformes C-alpha de protéines kinase: X-[(HY-HB)n-lieur]m-(HB-HY)2-HB-(HY)m-Z (I) dans laquelle: HY représente un bloc de 1 à 4 résidus d'acide aminé hydrophobes sélectionné dans le groupe de: Ala, GIy, He, Leu, Phe et VaI; HB représente un bloc de 1 à 4 résidus d'acides aminés capables de former des liaisons hydrogène sélectionnés dans le groupe de: Arg, Asn, Asp, GIu, GIn, Lys et Ser; <= lieur >= représente 1 à 4 résidus Gly, n est 1, 2 ou 3; m est 0 ou 1; X représente le N terminus du peptide ou une version modifiée de celui-ci et, Z représente le C terminus du peptide ou une version modifiée de celui-ci. Ces peptides peuvent être utilisés comme sondes, comme agents de criblage, comme agents de ciblage, comme agents de purification et comme agents diagnostics.

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