A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/08 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/068 (2006.01) C07K 5/072 (2006.01) C07K 5/083 (2006.01) C07K 5/09 (2006.01) C07K 5/093 (2006.01) C07K 5/103 (2006.01) C07K 5/11 (2006.01) C07K 5/117 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2272095
Disclosed are compounds of formula (I) or the pharmaceutically acceptable non- toxic salts thereof wherein: R1 is benzyl group or a peptide of formula (a) wherein R3 and R4 independently represent free or protected amino acid side chains; R5 is hydroxy, alkoxy, benzoxy, an amino acid or a peptide residue; and R2 is an amino acid or a peptide residue, which compounds are inhibitors of activated protein C having high specificity for the enzyme. The present invention also provides compounds of formula (II) or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R3 and R4 independently represent free or protected amino acid side chains; R5 is hydroxy, alkoxy, benzoxy, an amino acid or a peptide residue; and R6 is 6-aminonaphthalenesulfonamide attached to the peptide group via the sulfonamide nitrogen atom or either a free or protected amino group attached to the peptide group via a terminal nitrogen atom.
L'invention concerne des composés de formule (I), ou les sels non toxiques et pharmaceutiquement acceptables les renfermant, où R¿1? représente le groupe benzyle ou un peptide de formule (a), où R¿3? et R¿4? représentent, indépendamment, des chaînes latérales d'aminoacide protégé ou libre, R¿5? représente un hydroxy, alcoxy, benzoxy, un aminoacide ou un résidu peptidique, et R¿2? représente un aminoacide ou un résidu peptidique, dont les composés sont inhibiteurs de la protéine C activée présentant une spécificité élevée pour l'enzyme. La présente invention concerne également des composés de formule (II) ou les sels pharmaceutiquement acceptables les renfermant, où R¿3? et R¿4? représentent, indépendamment, des chaînes latérales d'aminoacide protégé ou libre, R¿5? représente un hydroxy, alcoxy, benzoxy, un aminoacide ou un résidu peptidique, et R¿6? représente soit du 6-aminonaphtalènesulfonamide fixé au groupe peptidique par l'atome d'azote du sulfonamide, soit un groupe amine protégé ou libre, fixé au groupe peptidique par un atome d'azote terminal.
Butenas Saulius
Mann Kenneth G.
Butenas Saulius
Mann Kenneth G.
Mbm Intellectual Property Law Llp
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