C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/62 (2006.01) A61K 38/24 (2006.01) A61K 38/27 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) C07K 17/00 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 1/21 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 15/12 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2513157
The present invention features mutated forms of PPAR ligand binding domain polypeptides that: (1) bind a partial PPAR agonist; and (2) is bound or activated by a full PPAR agonist to a lesser extent than the wild-type receptor. The mutated ligand binding domain contains an amino acid sequence wherein one or more interactions that preferentially (preferably solely) occurs between a full PPAR agonist and the AF-2 domain of a wild-type PPAR are modified. Preferably, the mutated ligand binding domain is selectively bound or activated by a partial PPAR agonist.
La présente invention concerne des formes mutées de polypeptides du domaine de liaison aux ligands des PPAR qui: (1) se lient à un agoniste de PPAR partiel; et (2) sont liées ou activées par un agoniste de PPAR complet de façon moindre que le récepteur de type sauvage. Le domaine de liaison aux ligands mutés contient une séquence d'acide aminé dans laquelle il y a modification de l'une au moins des interactions qui se produisent préférentiellement (de préférence, seules) entre un agoniste de PPAR complet et le domaine AF-2 d'un PPAR de type sauvage. De préférence, le domaine de liaison aux ligands mutés est sélectivement lié ou activé par un agoniste de PPAR partiel.
Berger Joel P.
Mckeever Brian Michael
Mosley Ralph T.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1581716