C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/18 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07C 217/34 (2006.01) C07C 303/40 (2006.01) C07C 311/08 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07D 217/16 (2006.01) C07D 263/06 (2006.01) C07D 263/24 (2006.01)
Patent
CA 2440284
NMDA receptor blockers, including pH-sensitive NMDA receptor blockers, are provided as neuroprotective drugs that are useful in stroke, traumatic brain injury, epilepsy, and other neurologic events that involve acidification of brain or spinal cord tissue. Compositions and methods of this invention are used for treating neurodegeneration resulting from NMDA receptor activation. The compounds described herein have enhanced activity in brain tissue having lower-than normal pH due to pathological conditions such as hypoxia resulting from stroke, traumatic brain injury, global ischemia tat may occur during cardiac surgery, hypoxia tat may occur following cessation of breathing, pre- eclampsia, spinal cord trauma, epilepsy, chronic pain, vascular dementia and glioma tumors. Compounds described herein are also useful in preventing neurodegeneration in patients with Parkinson's Alzheimer's, Huntington's chorea, ALS, and other neurodegenerative conditions known to the art to be responsive to treatment using NMDA receptor blockers. Preferably the compounds provided herein are allosteric NMDA inhibitors.
Selon la présente invention, des agents bloquants du récepteur NMDA, parmi eux les agents bloquants du récepteur NMDA sensibles au pH, sont utilisés en tant que médicaments neuroprotecteurs d'utilité dans le cas de l'accident vasculaire cérébral, des lésions cérébrales traumatiques, de l'épilepsie, et d'autres accidents neurologiques qui font intervenir l'acidification des tissus cérébraux ou médullaires. Les compositions et procédés de l'invention sont utilisés pour traiter la neurodégénérescence résultant de l'activation du récepteur NMDA. Les composés de l'invention ont une activité améliorée dans les tissus cérébraux ayant un pH inférieur à la normale en raison d'états pathologiques tels que l'hypoxie résultant de l'accident vasculaire cérébral, des lésions cérébrales traumatiques, de l'ischémie globale qui peuvent survenir au cours d'une opération du coeur, l'hypoxie qui peut survenir en cas d'arrêts respiratoires, de pré-éclampsie, de traumatismes médullaires, d'épilepsie, de douleur chronique, de démence vasculaire et de tumeurs de type gliome. Les composés de l'invention peuvent également être utilisés pour prévenir la neurodégénérescence chez des patients atteints de la maladie de Parkinson, de la maladie d'Alzheimer, de la chorée de Huntington, de la SLA, et d'autres états pathologiques de neurodégénérescence connus pour répondre au traitement par des agents bloquants du récepteur NMDA. De préférence, les composés de l'invention sont des inhibiteurs NMDA allostériques.
Altas Yesmin
Dingledine Raymond J.
Doherty James J.
Liotta Dennis C.
Mott David D.
Emory University
Mckay-Carey & Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1813167