Pharmaceutical compositions and methods for enhancing...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/12 (2006.01)

Patent

CA 2687505

Pharmaceutical compositions and methods for enhancing targeting of therapeutic compounds to, inter alia, the CNS applied via intranasal administration while reducing non-target exposure are provided. In certain embodiments, at least one vasoconstrictor is provided intranasally prior to intranasal administration of at least one therapeutic compound. In other embodiments, the vasoconstrictor(s) and therapeutic compound(s) are combined in a pharmaceutical composition and delivered intranasally. The present invention substantially increases targeting of the therapeutic compound(s) to, inter alia, the CNS while substantially reducing unwanted and potentially harmful systemic exposure. The preferred administration of the invention applies the vasoconstrictor(s) and/or therapeutic compound(s) to the upper third of the nasal cavity, though application to the lower two-thirds of the nasal cavity is also within the scope of the invention.

La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques et des procédés destinés à amplifier le ciblage de composés thérapeutiques, entre autres, sur le SNC, appliqués par l'intermédiaire d'une administration intranasale tout en réduisant l'exposition des non-cibles. Dans certains modes de réalisation, au moins un vasoconstricteur est fourni par voie intranasale avant l'administration intranasale d'au moins un composé thérapeutique. Dans d'autres modes de réalisation, le(s) vasoconstricteur(s) et le(s) composé(s) thérapeutique(s) sont combinés dans une composition pharmaceutique et délivrés par voie intranasale. La présente invention augmente essentiellement le ciblage du/des composé(s) thérapeutique(s), entre autres, sur le SNC tout en réduisant essentiellement une exposition systémique indésirée et potentiellement nocive. L'administration préférée de l'invention applique le(s) vasoconstricteur(s) et/ou le(s) composé(s) thérapeutique(s) au tiers supérieur de la cavité nasale, bien qu'une application aux deux tiers inférieurs de la cavité nasale se situe également au sein de l'étendue de l'invention.

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