A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2295930
This invention relates to: (1) pharmaceutical compositions having a cholesterol-lowering effect which comprises as the active ingredient a compound having a PPAR.delta.-activating effect or a PPAR.delta.- and PPAR.gamma.-activating effect, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (2) pharmaceutical compositions wherein the cholesterol- lowering effect is an LDL-cholesterol-lowering effect; (3) pharmaceutical compositions having a cholesterol- lowering effect which comprises as the active ingredient p-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2--propylphenoxy)propoxy]phenylacetic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (4) a method for identifying a compound having a cholesterol-lowering effect characterized by measuring the peroxisome proliferation-activated receptor (PPAR).delta.-activating effect or the PPAR.delta.- and PPAR.gamma.-activating effect thereof.
La présente invention concerne des compositions médicinales hypocholestérolémiantes contenant en principe actif des composés dont l'effet est, soit d'activer un agent de prolifération péroxisome activant le récepteur PPAR.delta., soit d'activer le PPAR.delta. ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. L'invention concerne également de telles compositions médicinales hypocholestérolémiantes des LDL. L'invention concerne enfin un procédé qui permet d'identifier des composés hypocholestérolémiants et qui est caractérisé en ce qu'il teste l'activation d'un agent de prolifération péroxisome activant le récepteur PPAR.delta., l'activation du récepteur PPAR.delta. et du PPAR.gamma.. En l'occurrence, on a constaté que des composés particulièrement hypocholestérolémiants chez l'homme ou d'autres organismes supérieurs tels que le singe, ont pour effet d'activer le PPAR .delta. seul ou en même temps que le PPAR .gamma.. On a établi un procédé d'identification des composés hypocholestérolémiants permettant d'analyser rapidement les composés cibles et de les sélectionner parmi un certain nombre de composés en testant l'activation du PPAR .delta. seul ou en même temps que le PPAR .gamma..
Hashimoto Seiichi
Iizumi Yuichi
Matsuda Koyo
Nishijima Satomi
Shimokawa Teruhiko
Astellas Pharma Inc.
Dennison Associates
Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2001066