Pharmaceutical compositions of estrogenic agents

Details Pharmaceutical compositions of estrogenic agents Pharmaceutical compositions of estrogenic agents

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/404 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01)

Patent

CA 2415058

This invention comprises novel pharmaceutical carrier or excipient systems and oral pharmaceutical formulations comprising as an active ingredient raloxifene, amoxifen, droloxifene, arzoxifene, or CP 336156, or analogs thereof, or a compound of formulae (I) or (II), wherein Z is a moiety selected from the group of formulae (a, b or c), wherein: R¿1? is selected from H, OH or the C¿1?-C¿12? esters alkyl ethers thereof, benzyloxy, or halogen; or C¿1?-C¿4? halogenated ethers; R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, and R¿6? are H, OH or C¿1?-C¿12? esters or alkyl ethers thereof, halogens, or C¿1?-C¿4? halogenated ethers, cyano, C¿1?-C¿6? alkyl, or CF¿3?, with the proviso that, when R¿1? is H, R¿2? is not OH; Y is the moiety:formulae (d), wherein R¿7? and R¿8? are alkyl or concatenated together to form an optionally substituted, nitrogen-containing ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and excipients chosen from pharmaceutical fillers, glidants, lubricants, wetting agents and antioxidants.

L'invention concerne de nouveaux excipients pharmaceutiques et formules orales pharmaceutiques comprenant comme ingrédient actif le raloxifène, l'amoxifène, le droloxifène, l'arzoxifène, ou CP 336156, ou des analogues de ceux-ci, ou un composé représenté par la formule (I) ou (II), dans lesquelles Z est un fragment sélectionné dans le groupe de formules (a, b ou c), dans lesquelles R¿1 ?est sélectionné parmi H, OH ou des esters C¿1?-C¿12? ou des éthers d'alkyle C¿1?-C¿12? de ceux-ci, benzyloxy, ou halogène, ou des éthers halogénés C¿1?-C¿4?; R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, et R¿6? sont H, OH ou des esters C¿1?-C¿12? ou des éthers d'alkyle C¿1?-C¿12 ?de ceux-ci, des halogènes, ou des éthers halogénés C¿1?-C¿4?, cyano, alkyle C¿1?-C¿6?, ou CF¿3?, à condition que lorsque R¿1? est H, R¿2? ne soit pas OH; Y est le fragment représenté par la formule (III) dans laquelle R7 et R8 sont alkyle ou enchaînés ensemble pour former un anneau éventuellement substitué contenant de l'azote; ou un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique dudit composé. L'invention concerne également des excipients sélectionnés parmi les supports, les agents de glissement, les agent lubrifiants, les agents mouillants et les antioxydants pharmaceutiques.

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