C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/00 (2006.01) A01N 43/04 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 19/167 (2006.01) C07H 19/173 (2006.01) C07H 19/22 (2006.01)
Patent
CA 2633565
Novel compositions of silicon-containing anti-metabolite compounds, their preparation and use in methods for treating cancer are described. The silyl group confers lipophilicity that can enhance the penetration of the compounds across the gut wall, cell membranes and blood brain barrier, thus improving therapeutic properties including bioavailability, metabolism, and/or pharmacokinetics. The triorganosilyl group provides compounds having improved pharmacokinetics and anti-tumor activity. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases and other maladies or conditions involving cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.
La présente invention concerne de nouvelles compositions de composés antimétabolites contenant du silicium, la préparation de ces dernières et leur utilisation dans des méthodes de traitement du cancer. Le groupe silyle confère la lipophilicité nécessaire pour augmenter la pénétration des composés à travers la paroi intestinale, les membranes cellulaires et la barrière hémato-encéphalique, ce qui améliore ainsi les propriétés thérapeutiques telles que la biodisponibilité, le métabolisme et/ou la pharmacocinétique. Le groupe triorganosilyle produit des composés présentant une meilleure pharmacocinétique et une activité antitumorale renforcée. Cette invention concerne de nouveaux composés, de nouveaux analogues, de nouveaux promédicaments et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, des compositions pharmaceutiques et des méthodes de traitement de maladies et d'autres pathologies ou conditions telles que le cancer ou autre. Cette invention porte également sur des procédés de préparation de tels composés ainsi que sur des intermédiaires utiles dans ces mêmes procédés.
Rnd Pharmaceuticals Inc.
Silamed Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1364010