Pharmaceutical compounds

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 207/16 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) C07C 237/08 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 255/44 (2006.01) C07C 255/60 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07C 323/60 (2006.01) C07D 213/57 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 277/04 (2006.01) C07D 277/06 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/

Patent

CA 2204082

A pharmaceutical compound having the formula (see fig. I) in which R1 is alkyl, -SO2R14 where R14 is alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, R2 is hydrogen, alkyl optionally substituted with one or more hydroxy or C1-4 alkoxy groups, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, -OR15, -P(O)(OR15) (OR16) or -NR15R16 where R15 and R16 are each hydrogen or alkyl, or -SO2R17 where R17 is hydrogen, alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, R3 is hydrogen, -CN, -CO2R18, -CONR18R19,-CH18~CHR19, -C~CR18, -OCH2CO.R18, -SO2R18 -CH2OR18, -CH2OCO.R18, -CH2NHCOR18, -CH2N(COR18)2, -CHO, -OR18, -CH2NR18R19, -CH2OR18, -CH=NR18 or -CH=N-OR18, where R18 and R19 are each hydrogen or alkyl, x is a bond or -SO2-, R4, R5, R6, R8, R9 and R10 are each hydrogen or alkyl, n is 1 to 4, A is -CH2- or -YCO- where Y is a bond, -O-, optionally substituted phenylene, -CH=CH-, or -NR20- where R20 is hydrogen or alkyl, R7 is the C-.alpha. substituent of an amino acid or an ester thereof, or R6 and R7 together form a C3-5 alkylene chain optionally substituted by C1-4 alkyl or hydroxyl, or a group of the formula -CH2-Z-CH2- where Z is -CO-, -S-, -SO- or -SO2-, or R7 and R8 together form a C3 to C5 alkylene chain optionally substituted by C1-4 alkyl or hydroxyl, B is -CON(R21)-, -CON(R21)N(R22)- or (see fig. I) where -x=y- is -C(R22)=N-, -N=C(R22)- or -N=N-, where R 21 is hydrogen, alkyl or -NR23R24 where R23 and R24 are each hydrogen or alkyl, and where R22 is hydrogen or alkyl, or R8 and R21 together form a C2-4 alkylene chain, m is 0 to 2, R11 is hydrogen or alkyl, R12 is hydrogen, alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, -CN, -OH, -CO2R25 , -CONR25R26 , where R25 and R26 are each hydrogen or alkyl, and R13 is alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, or R12 and R13 together form a C3-8 cycloalkyl group or C3-8 cycloalkyl fused to optionally substituted phenyl; or a salt or ester thereof.

Composé pharmaceutique de formule (I) (voir fig. I) où R1 est un alkyle, -SO2R14, où R14 est un alkyle, avec substitution facultative arylique ou hétéroarylique, R2 est de l'hydrogène, un alkyle avec substitution facultative par un ou plusieurs hydroxy ou groupes alcoxy C1-4, un aryle avec substitution facultative, un hétéroaryle avec substitution facultative, -OR15, -P(O)(OR15)(OR16) ou -NR15R16, où R15 et R16 sont chacun de l'hydrogène ou un alkyle, ou -SO2R17, où R17 est de l'hydrogène, un alkyle, un aryle avec substitution facultative ou un hétéroaryle avec substitution facultative, R3 est un hydrogène, -CN, -CO2R18, -CONR18R19, -CH18~CHR19, -C~CR18, -OCH2CO.R18, -SO2R18, -CH2OR18, -CH2OCO.R18, -CH2NHCOR18, -CH2N(COR18)2, -CHO, -OR18, -CH2NR18R19, -CH2OR18, -CH=NR18 ou -CH=N-OR18, où R18 et R19 sont chacun de l'hydrogène ou un alkyle, x est une liaison ou -SO2-, R4, R5, R6, R8, R9 et R10 sont chacun de l'hydrogène ou un alkyle, n est un entier de 1 à 4, A est -CH2- ou -YCO- où Y est une liaison, -O-, un phénylène avec substitution -CH=CH-, ou -NR20-, où R20 est de l'hydrogène ou un alkyle, R7 est le C- de substitution en alpha d'un amino-acide ou d'un ester de celui-ci, ou R6 et R7 forment ensemble une chaîne alkylène C3-5 avec substitution facultative par un alkyle C1-4 ou un hydroxyle, ou un groupe de formule -CH2-Z-CH2- où Z est -CO-, -S-, -SO- ou -SO2-, ou R7 et R8 forment ensemble une chaîne alkylène C3 to C5 avec substitution facultative par un alkyle C1-4 ou un hydroxyle, B est -CON(R21)-, -CON(R21)N(R22)- ou (voir fig. I) où -x=y- est -C(R22)=N-, -N=C(R22)- ou -N=N-, où R21 est de l'hydrogène, un alkyle ou -NR23R24, où R23 et R24 sont chacun de l'hydrogène ou un alkyle, et où R22 est de l'hydrogène ou un alkyle, ou R8 et R21 forment ensemble une chaîne alkylène C2-4, m est un entier de 0 à 2, R11 est de l'hydrogène ou un alkyle, R12 est de l'hydrogène, un alkyle, un aryle avec substitution facultative, un hétéroaryle avec substitution facultative, -CN, -OH, -CO2R25 , -CONR25R26, où R25 et R26 sont chacun de l'hydrogène ou un alkyle, et R13 est un alkyle, un aryle avec substitution facultative, un hétéroaryle avec substitution facultative, ou R12 et R13 forment ensemble un cycloalkyle C3-8 ou un cycloalkyle C3-8 condensé avec un phényle ou facultativement un dérivé de substitution de celui-ci; ou un sel ou ester de ce composé.

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