C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01)
Patent
CA 2585112
Fused pyrimidines of formula (I); wherein A represents a thiophene or furan ring; n is 1 or 2; R1 is a group of formula (1); wherein m is 0 or 1; R30 is H or C1-C6 alkyl; R4 and R5 form, together with the N atom to which they are attached, a 5- or 6- membered saturated N-containing heterocyclic group which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O, which may be fused to a benzene ring and which is unsubstituted or substituted; or one of R4 and R5 is alkyl and the other is a 5- or 6- membered saturated N-containing heterocyclic group as defined above or an alkyl group which is substituted by a 5- or 6- membered saturated N- containing heterocyclic group as defined above; R2 is selected from formula (a); wherein R6 and R7 form, together with the nitrogen atom to which they are attached, a morpholine, thiomorpholine, piperidine, piperazine, oxazepane or thiazepane group which is unsubstituted or substituted; and formula (b); wherein Y is a C2-C4 alkylene chain which contains, between constituent carbon atoms of the chain and/or at one or both ends of the chain, 1 or 2 heteroatoms selected from O, N and S, and which is unsubstituted or substituted ; and R3 in an indole group which is unsubstituted or substituted ; and the pharmaceutically acceptable salt thereof have activity as inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseased and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.
La présente invention se rapporte à des pyrimidines fusionnées représentées par la formule (I); dans laquelle A représente un noyau thiophène ou furane; n est égal à 1 ou 2; R1 est un groupe représenté par la formule (1), dans lequel m est égal à 0 ou 1; R30 représente H ou alkyle C1-C6; R4 et R5 forment, conjointement à l'atome M auxquels ils sont fixés, un groupe hétérocyclique contenant N saturé, à 5 ou 6 chaînons, qui comprend 0 ou 1 hétéroatome additionnel sélectionné parmi N, S et O, peut être fusionné à un noyau benzène et est non substitué ou substitué; ou l'un des groupes R4 et R5 représente alkyle et l'autre représente un groupe hétérocyclique contenant N, saturé, à 5 ou 6 chaînons, tel que défini ci-dessus ou un groupe alkyle qui est substitué par un groupe hétérocyclique contenant N, saturé, à 5 ou 6 chaînons, tel que défini ci-dessus; R2 est sélectionné parmi le groupe représenté par la formule (a) dans laquelle R6 et R7 forment, conjointement à l'atome d'azote auxquels ils sont fixés, un groupe morpholine, thiomorpholine, piperidine, piperazine, oxazépane ou thiazépane qui est non substitué ou substitué; et le groupe représenté par la formule (b); dans laquelle Y est une chaîne alkylène C2-C4 qui contient, entre des atomes de carbone constituants de la chaîne et/ou à l'une des extrémités ou aux deux extrémités de la chaîne, 1 ou 2 hétéroatomes sélectionnés parmi O, N et S, et qui est non substitué ou substitué; et R3 représente un groupe indole qui est non substitué ou substitué. L'invention se rapporte également au sel pharmaceutiquement acceptable de ces pyrimidines qui présentent une activité en tant qu'inhibiteurs de PI3K et qui peuvent être par conséquent utilisées pour traiter des maladies et des troubles engendrés par la croissance de cellules anormales, une fonction ou un comportement associé à la kinase PI3 du type cancer, troubles immunitaires, maladie cardio-vasculaire, infection virale, inflammation, troubles métaboliques/endocriniens et troubles neurologiques. L'invention se rapporte également à des procédés de synthèse de ces composés.
Baker Stewart J.
Chuckowree Irina S.
Folkes Adrian J.
Hancox Timothy C.
Latif Mohammed A.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Piramed Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1685554