C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2683624
The invention provides compounds which are pyrimidines for formula (i): wherein R1, R2 are as described herein, and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are inhibitors of PI3K and may thus be used to treat diseases and disorders arising form abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.
L'invention concerne des composés qui sont des pyrimidines de formule (I) dans laquelle R2 est lié au noyau en position 2 et -YR1 est lié au noyau en position 5 ou 6, ou bien YR1 est lié au noyau en position 2 et R2 est lié au noyau en position 6; R représente un groupe indol-4-yl qui est substitué en position 5 ou 6; soit : (a) Y est sélectionné parmi -O-(CH2)n-, -NH-(CH2)n-,. -NHC(O)-(CH2)n et -C(O)NH-(CH2)n-, n étant égal à 0 ou à un nombre entier compris entre 1 et 3, et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3 - C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR, or R3 et R4 forment, ensemble, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique saturé contenant N à 5, 6 ou 7 éléments qui est substitué ou non substitué; soit (b) Y représente une liaison directe et R1 est sélectionné dans un groupe carbocyclique ou hétérocyclique insaturé de 5 à 12 éléments qui est substitué ou non substitué et dans un groupe -NR3R4 dans lequel R3 et R4, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment sélectionnés parmi H, C1-C6 alkyle qui est substitué ou non substitué, C3-C10 cycloalkyle qui est substitué ou non substitué, -C(O)R, -C(O)N(R)2 et -S(O)mR; R est sélectionné parmi H, C1-C6 alkyle, C3-C10 cycloalkyle et un groupe aryle ou hétéroaryle de 5 à 12 éléments, ce groupe étant substitué ou non substitué; et m est égal à 1 ou 2. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Ces composés sont des inhibiteurs de PO K et peuvent donc être utilisés pour traiter des maladies et des troubles dus à la prolifération, la fonction ou le comportement anormal des cellules associés à la PB kinase, tels que le cancer, les maladies immunes, les maladies cardio-vasculaires, les infections virales, les inflammations, les troubles de la fonction métabolique/endocrine et les troubles neurologiques.
Dechaux Elsa Amandine
Goldsmith Paul John
Hancox Timothy Colin
Large Jonathan Martin
Mcdonald Edward
F. Hoffmann-La Roche Ag
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
The Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1762566