Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01)

Patent

CA 2274847

Sustained delivery formulations comprising a water-insoluble complex of a peptidic compound (e.g., a peptide, polypeptide, protein, peptidomimetic or the like) and a carrier macromolecule are disclosed. The formulations of the invention allow for loading of high concentrations of peptidic compound in a small volume and for delivery of a pharmaceutically active peptidic compound for prolonged periods, e.g., one month, after administration of the complex. The complexes of the invention can be milled or crushed to a fine powder. In powdered form, the complexes form stable aqueous suspensions and dispersions, suitable for injection. In a preferred embodiment, the peptidic compound of the complex is an LHRH analogue, preferably an LHRH antagonist, and the carrier macromolecule is an anionic polymer, preferably carboxymethylcellulose. Methods of making the complexes of the invention, and methods of using LHRH-analogue-containing complexes to treat conditions treatable with an LHRH analogue, are also disclosed.

L'invention porte sur des formulations d'administration à libération prolongée comprenant un complexe soluble dans l'eau d'un composé peptidique (tel qu'un peptide, un polypeptide, une protéine, un peptidomimétique ou autre) et une macromolécule support. Ces formulations permettant le chargement de fortes concentrations de composés peptidiques dans un petit volume et l'administration d'un composé peptidique pharmaceutiquement actif sur des périodes prolongées, à savoir, un mois, après administration du complexe. Ces complexes peuvent être broyés pour obtenir une poudre fine. Sous la forme de poudre, les complexes forment des suspensions et dispersions aqueuses stables, aptes à être injectées. Selon une réalisation préférée, le composé peptidique du complexe est un analogue de LHRH (hormone libérant l'hormone lutéinisante), de préférence un antagoniste de LHRH, et la macromolécule support est un polymère anionique, de préférence une carboxyméthylcellulose. L'invention porte également sur des procédés de fabrication des complexes de l'invention et sur des procédés utilisant des complexes contenant des analogues de LHRH pour traiter des états avec un analogue de LHRH.

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