C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/10 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2711491
The present invention relates to pharmaceutically acceptable salts of an amide substituted indazole which are inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase (PARP), previously known as poly(ADP-ribose)synthase and poly(ADP-ribosyl)transferase. The compounds of the present invention are useful as mono-therapies in tumors with specific defects in DNA-repair pathways and as enhancers of certain DNA -damaging agents such as anticancer agents and radiotherapy. Further, the compounds of the present invention are useful for reducing cell necrosis (in stroke and myocardial infarction), down regulating inflammation and tissue injury, treating retroviral infections and protecting against the toxicity of chemotherapy.
La présente invention porte sur des sels pharmaceutiquement acceptables d'un indazole substitué par amide qui sont des inhibiteurs de l'enzyme poly(ADP-ribose)polymérase (PARP), préalablement connue comme poly(ADP-ribose)synthase et poly(ADP-ribosyl)transférase. Les composés de la présente invention sont utiles comme monothérapies de tumeurs créant des défauts spécifiques dans les voies de réparation de l'ADN et comme agents activateurs de certains agents d'endommagement de l'ADN, tels que des agents anticancéreux et la radiothérapie. De plus, les composés de la présente invention sont utiles pour réduire la nécrose cellulaire (dans un accident vasculo-cérébral et un infarctus du myocarde), pour réguler négativement une inflammation et une lésion de tissu, pour traiter des infections rétrovirales et prémunir contre la toxicité d'une chimiothérapie.
Foley Jennifer R.
Wilson Robert Darrin
Merck Sharp & Dohme Corp.
Merck Sharp & Dohme Ltd.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1540903