C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/96 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)
Patent
CA 2420568
The present invention is related to benzsulfonamide derivatives of formula I notably for use as pharmaceutically active compounds, as well as to pharmaceutical formulations containing such benzsulfonamide derivatives. Said benzsulfonamide derivatives are ef-ficient modulators of the JNK pathway, they are in particular efficient and selective in-hibitors of JNK 2 and 3. The present invention is furthermore related to novel benzsul-fonamide derivatives as well as to methods of their preparation (I). The compounds of formula I according to the present invention being suitable pharma-ceutical agents are those wherein Ar1 is a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group.X is O or S, preferably O.R1 is hydrogen or a C1-C6-alkyl group, preferably H.R2 is hydrogen, -COOR3, -CONR3R3', OH, a C1-C4 alkyl substituted with an OH group, a hydrazido carbonyl group, a sulfate, a sulfonate, an amine or an ammonium salt; n is either 0 or 1, preferably 1.
L'invention concerne des dérivés de benzsulfamide de formule I pouvant servir en particulier comme composants pharmaceutiquement actifs ainsi que de préparations pharmaceutiques contenant lesdits dérivés de benzsulfamide. Ces derniers sont des modulateurs efficaces du chemin JNK, ce sont en particulier des inhibiteurs efficaces et sélectifs de JNK 2 et 3. La présente invention concerne également de nouveaux dérivés benzsul-famide ainsi que des procédés permettant de les fabriquer (I). Les composants de formule I, conformément à la présente invention étant des agents pharmaceutiquement appropriés sont ceux dans lesquels Ar1 représente un groupe hétéroaryle ou aryle substitué ou non-substitué. X représente O ou S, de préférence O. R1 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6, de préférence H. R2 représente l'hydrogène, -COOR3, -CONR3R3', OH, un alkyle C1-C4 substitué par un groupe OH, un groupe hydrazido carbonyle, un sulfate, un sulfonate, un amine ou un sel d'ammonium; n vaut 0 ou 1, de préférence 1.
Arkinstall Stephen
Biamonte Marco
Camps Montserrat
Church Dennis
Gotteland Jean-Pierre
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Merck Serono Sa
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1936476