C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/12 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) C07D 333/34 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2421209
The present invention is related to sulfonamide derivatives having a lipophilic moiety and which are substantially soluble. Said compounds are notably for use as pharmaceutically active compounds. The present invention also related to pharmaceutical formulations containing such sulfonamide derivatives. Said sulfonamide derivatives are efficient modulators of the JNK pathway, they are in particular efficient and selective inhibitors of JNK 2 and 3. The present invention is furthermore related to novel sulfonamide derivatives as well as to methods of their preparation. The compounds of formula (I) according to the present invention being suitable pharmaceutical agents are those wherein Ar1 and Ar2 are independently from each other substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl groups,X is O or S, preferably O;R1 is hydrogen or a C1-C6-alkyl group, or R1 forms a substituted or unsubstituted 5-6-membered saturated or unsaturated ring with Ar1;n is an integer from 0 to 5, preferably between 1-3 and most preferred 1;Y within formula (I) is an unsubstituted or a substituted 4-12-membered saturated cyclic or bicyclic alkyl which is substituted with at least one ionisable moiety to which a lipophilic chain is attached and which is containing at least one nitrogen atom, whereby one nitrogen atom within said ring is forming a bond with the sulfonyl group of formula (I) thus providing a sulfonamide.
La présente invention concerne des dérivés de sulfonamide présentant un fragment lipophile et sensiblement solubles. Ces composés sont particulièrement utilisés comme composés pharmaceutiquement actifs. La présente invention concerne également des préparations pharmaceutiques contenant de tels dérivés de sulfonamide. Ces dérivés de sulfonamide constituent des modulateurs efficaces de la voie de passage JNK; ce sont des inhibiteurs de JNK2 et 3 tout particulièrement efficaces et sélectifs. En outre, la présente invention concerne des nouveaux dérivés de sulfonamide ainsi que des procédés permettant de les préparer. Les composés représentés dans la formule (I) qui sont des agents pharmaceutiques adaptés sont ceux dans lesquels Ar1 et Ar2 sont indépendamment l'un de l'autre des groupes hétéroaryles ou aryles substitués ou non substitués, X représente O ou S, de préférence O;R1 représente l'hydrogène ou un groupe C1-C6-alkyle, ou R1 forme un anneau saturé ou insaturé substitué ou non substitué à 5 ou 6 chaînons avec Ar1;n représente un entier relatif compris entre 0 et 5, de préférence entre 1 et 3 et encore mieux, un entier relatif égal à 1;Y dans la formule (I) représente un alkyle bicyclique ou cyclique saturés possédant de 4 à 12 chaînons substitué ou non substitué comprenant au moins un fragment ionisable auquel une chaîne lipophile est rattachée et qui comprend au moins un atome d'azote, un atome d'azote dans l'anneau formant une liaison avec le groupe sulfonyle représenté par la formule (I), ce qui permet d'obtenir un sulfonamide.
Arkinstall Stephen
Biamonte Marco
Camps Montserrat
Church Dennis
Gotteland Jean-Pierre
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Laboratoires Serono S.a.
LandOfFree
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