Pharmaceutically efficacious pteridine derivatives

Details Pharmaceutically efficacious pteridine derivatives Pharmaceutically efficacious pteridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

167/219, 260/242

C07D 475/08 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)

Patent

CA 2015049

A pharmaceutically efficacious pteridine compound of formula I: (see fig.I) wherein A denote a bridging hydrocarbon group containing 1 to 8 carbon atoms and containing a (see fig.II) group directly bonded to the phenyl group and one of the methylene radicals of the bridging A group is optionally replaced by -O-;R1 is hydrogen, a cycloalkyl group with up to 7 carbon ring atoms, or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, benzyl, or aryl; R2 is hydrogen or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or wherein R1 and R2 together form a five- or six-membered heterocyclic group which optionally contains additional hereto atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen, and sulfur; R3 is hydrogen or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; R~ is hydrogen, an optionally substituted alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, carboxyl, hydroxyl or R3 and R~ together with the carbon atom to which they are attached form a cycloalkyl group and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

Composé de type ptéridine utile en pharmacie, de formule I (voir fig. I), où A représente un pont hydrocarboné renfermant de 1 à 8 atomes de carbone et portant un groupe (voir fig. II) directement lié au groupe phényle, l'un des radicaux méthylènes du pont A étant facultativement remplacé par -O-; R1 est de l'hydrogène, un groupe cycloalkyle renfermant jusqu'à 7 atomes de carbone sur le cycle, ou un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un benzyle ou un aryle; R2 est de l'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, R1 et R2 pouvant former ensemble un groupe hétérocyclique à cinq ou six chaînons, qui contient facultativement des hétéroatomes choisis dans le groupe constitué de l'azote, de l'oxygène et du soufre; R3 est de l'hydrogène ou un groupe alkyle possédant de 1 à 3 atomes de carbone; R~ est de l'hydrogène, un groupe alkyle avec substitution facultative de 1 à 3 atomes de carbone, un carboxyle, un hydroxyle, ou R3 et R~ forment ensemble avec le carbone auquel ils sont liés un groupe cycloalkyle; sels d'addition avec un acide dérivés, acceptables en pharmacie.

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