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A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4375 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01)

Patent

CA 2352612

Drugs comprising compounds (I) represented by general formula (1) or salts thereof combined with emetic drugs wherein the ring M is a heterocycle having, as the partial structure -X Y~, -N=C~, -CO-N~ or -CS-N~; Ra and Rb are bonded to each other to form the ring A, or Ra and Rb are the same or different and each represents hydrogen or a substituent of the ring M; the rings A and B are each an optionally substituted homocycle or heterocycle and at least one of them is an optionally substituted heterocycle; the ring C is an optionally substituted homocycle or heterocycle; the ring Z is an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle; and n is an integer of 1 to 6. The compounds (I) or salts thereof are useful as antiemetic agents. In particular, they can rapidly and safely inhibit even at a small dose emesis induced by emetic drugs.

La présente invention concerne des médicaments renfermant des composés (I) représentés par la formule générale (1), ou des sels de ceux-ci, associés à des médicaments émétiques. Dans cette formule, le noyau M représente un hétérocycle ayant comme structure partielle -X Y~, -N=C~, -CO-N~ ou -cS-N~; R?a¿ et R?b¿ sont liés ensemble pour former le noyau A, ou R?a¿ et R?b¿ sont identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou un substituant du noyau M; les noyaux A et B représentent chacun un homocycle ou un hétérocycle éventuellement substitué, au moins l'un des deux représentant un hétérocycle éventuellement substitué; le noyau C représente un homocycle ou un hétérocycle éventuellement substitué; le noyau Z représente un hétérocycle éventuellement substitué contenant de l'azote; et n représente un nombre entier compris ente 1 et 6. En outre, ces composés (I) ou leurs sels sont utilisés comme agents antiémétiques. Plus particulièrement, ils peuvent inhiber de manière rapide et sûre, même à petite dose, les vomissements dus à des médicaments émétiques.

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