C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 323/20 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/39 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07C 311/08 (2006.01) C07C 311/37 (2006.01) C07D 215/18 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 239/74 (2006.01) C07D 277/62 (2006.01) C07D 307/87 (2006.01) C07D 327/06 (2006.01) C07D 333/54 (2006.01) C07D 333/72 (2006.01)
Patent
CA 2420969
A compound of general formula (I) wherein R1 and R2 are H, C1-C6alkyl or (CH2)d(C3-C6cycloalkyl) wherein d = 0, 1, 2 or 3; or R1 and R2 together with the nitrogen to which they are attached from an azetidine ring; Z or Y is -SR3 and the other Z or Y is halogen or -R3; wherein R3 is C1-C4 alkyl optionally substituted with fluorine; except that R3 is not CF3; or Z and Y are linked so that, together with the interconnecting atoms, Z and Y form a fused 5 to 7- membered carbocyclic or heterocyclic ring, and wherein when Z and Y form a heterocyclic ring, in addition to carbon atoms, the linkage contains one or two heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur and nitrogen; R4 and R5, which may be the same or different, are: A-X, wherein A = -CH=CH- or - (CH2)p- where p is 0, 1 or 2; X is hydrogen, F, CI, Br, I, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, C1-4alkoxy, NR8SO2R9, NO2, NR6R11, CN, CO2R10, CHO, SR10, S(O)R9 or SO2R10; or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, S and O, optionally substituted independently by one or more R13; wherein R13 is hydroxy, C1-C4alkoxy, F, C1-C6alkyl, haloalkyl, haloalkoxy, -NH2, NH(C1-C6alkyl) or -N(C1-C6alkyl)2. The compounds of general formula (I) inhibit monoamine reuptake and in particular exhibit activity as selective serotonin reuptake inhibitors.
L'invention porte sur un composé de formule générale (I) dans laquelle: R?1¿ et R?2¿ sont H, C¿1?-C¿6?alkyle ou (CH¿2?)d(C¿3?-C¿6?cycloalkyle) et où d = 0, 1, 2 ou 3; ou bien R?1¿ et R?2¿ avec l'azote auquel ils sont fixés forment un cycle azétidine; Z ou Y est -SR?3¿ et l'autre de Z ou de Y est halogène ou -R?3¿; et où R?3¿ est C¿1?-C¿4? alkyle facultativement substitué par fluor; sauf si R?3¿ n'est pas CF¿3?; ou Z et Y sont liés, si bien qu'avec avec les atomes d'interconnexion, Z et Y forment un cycle carbocyclique ou hétérocyclique. En plus des atomes de carbone, la liaison comporte un ou deux hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi oxygène, soufre et azote; R?4¿ et R?5¿, qui peuvent être identiques ou différents, sont: A-X, et où A = -CH=CH- ou -(CH¿2?)p- où p est 0, 1 ou 2; X est hydrogène, F, CI, Br, I, CONR?6¿R?7¿, SO¿2?NR?6¿R?7¿, SO¿2?NHC(=O)R?6¿, OH, C1-4alkoxy, NR?8¿SO¿2?R?9¿, NO¿2?, NR?6¿R?11¿, CN, CO¿2?R?10¿, CHO, SR?10¿, S(O)R?9¿ ou SO¿2?R?10¿; ou un cycle hétérocyclique à 5- ou 6- éléments contenant 1, 2 ou 3 hétéroatomes sélectionnés parmi N, S et O, facultativement substitué indépendamment par un ou plusieurs R?13¿; et où R?13¿ est hydroxy, C¿1?-C¿4?alkoxy, F, C1-C¿6?alkyle, haloalkyle, haloalkoxy, -NH¿2?, NH(C¿1?-C¿6?alkyle) ou -N(C¿1?-C¿6?alkyle)¿2?. Les composés de formule générale (I) inhibent le recaptage des monoamine et ont en particulier une activité d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine..
Adam Mavis Diane
Andrews Mark David
Elliott Mark Leonard
Gymer Geoffrey Edward
Hepworth David
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1383895