C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01) C07D 215/50 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2300178
Phenyl urea and phenyl thiourea derivatives of formula (I): in which X and Y independently represent CH or nitrogen, provided that X and Y do not both represent CH; Z represents oxygen or sulphur; R1 represents (C1-6)alkyl, (C2- 6)alkenyl or (C1-6)alkoxy, any of which may be optionally substituted; halogen, R7CO- or NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 and R6 independently represent (C1- 6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C1-6)alkoxy or (C1-6)alkylthio, any of which may be optionally substituted; hydrogen, halogen, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C1- 6)alkyloxy, aryl(C1-6)alkyl, R7CO-, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, - COR8 or heterocyclyl; provided that at least one of R2, R3, R4, R5 and R6 is other than hydrogen; or an adjacent pair of R2, R3, R4, R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; R7 is (C1-6)alkyl or aryl; R8 and R9 independently represent hydrogen, (C1-6)alkyl, aryl or aryl(C1-6)alkyl; R10 is hydrogen or (C1-6)alkyl; and n is 0, 1, 2, 3 or 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention provides phenyl urea and phenyl thiourea derivatives which are non-peptide antagonists of the human HFGAN72 receptor. In particular, these compounds are of potential use in the treatment of obesity including obesity observed in Type 2 (non- insulin-dependent) diabetes patients and/or sleep disorders.
On décrit des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée de formule (I). Dans la formule X et Y représentent indépendamment CH ou azote, à condition que X et Y ne représentent pas tous le deux CH; Z représente oxygène ou soufre; R?1¿ représente alkyle (C¿1-6?), alcényle (C¿2-6?) ou alcoxy (C¿1-6?) pouvant être facultativement substitués; halogène, R?7¿CO- ou NR?8¿R?9¿CO-; R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ représentent indépendamment alkyle (C¿1-6?), alcényle (C¿2-6?), alkoxy (C¿1-6?) ou alkylthio (C¿-6?) pouvant être facultativement substitués, hydrogène, halogène, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C¿1-6?)alcoxy, aryle(C¿1-6?)alkyle, R?7¿CO, R?7¿SO¿2?NH-, R?7¿CON(R?10¿)-, NR?8¿R?9¿-, NR?8¿R?9¿CO-, -COOR?8¿ ou hétérocyclyle, à condition qu'au moins un élément parmi R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ ne représente pas hydrogène; ou une paire adjacente de R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ forment, avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés, un anneau carbocyclique ou hétérocyclique facultativement substitué; R?7¿ représente aryle ou alkyle (C¿1-6?); R?8¿ et R?9¿ représente indépendamment hydrogène, alkyle (C¿1-6?), aryle ou aryle(C¿1-6?)alkyle, R?10¿ représente hydrogène ou alkyle (C¿1-6?); et n représente 0, 1, 2, 3 ou 4. On décrit ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Cette invention concerne des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée qui sont des antagonistes non peptidiques du récepteur humain HFGAN72. Plus particulièrement ces composés sont extrêmement utiles dans le traitement de l'obésité y compris de l'obésité observée chez les patients souffrant de diabète du type (II) (non insulinodépendent) et/ou dans le traitement des troubles du sommeil.
Chan George
Johns Amanda
Jurewicz Anthony
Porter Roderick Alan
Widdowson Katherine
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1921486