Phenylalanine derivatives

Details Phenylalanine derivatives Phenylalanine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/08 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07C 229/18 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/087 (2006.01) C07K 5/093 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2368733

The present invention provides phenylalanine derivatives that inhibit SH2 domain binding with a phosphoprotein. These derivatives include compounds of the formula: W-Y-(AA)n-Z wherein n is 0 to 15; Y is a phenylalanyl radical having a phenyl ring, an amine end, and a carboxyl end, the phenyl ring having one or more substituents, e.g., hydroxyl, carboxyl, formyl, carboxyalkyl, carboxyalkyloxy, dicarboxyalkyl, dicarboxyalkyloxy, dicarboxyhaloalkyl, dicarboxyhaloalkyloxy, and phosphonoalkyl, or phosphonohaloalkyl; W is a moiety attached to the nitrogen of Y and is, e.g., alkylcarbonyl, oxalyl, alkylaminooxalyl, arylaminooxalyl, arylalkylaminooxalyl, or alkoxyoxalyl; AA is an amino acid, the amine end of which is attached to the carboxyl end of Y; and Z is an arylalkylamino or arylheterocyclyl alkylamino; or a salt thereof; with the proviso that W is not arylalkylamino when the phenyl ring of phenylalanyl contains a phosphonoalkyl or phosphonohaloalkyl substituent at a position para to the alkylamido group and the ortho and meta positions are unsubstituted. The present invention further provides precursors suitable for preparing the phenylalanine derivatives and a method for the preparation of the precursors. The present invention further provides conjugates comprising a precursor and a conjugant that are covalently linked. These conjugates have biological and/or pharmacological properties.

L'invention concerne des dérivés de phénylalanine inhibant le domaine SH2 de liaison avec une phosphoprotéine. Ces dérivés comprennent des composés de formule W-Y-(AA)¿n?-Z, dans laquelle n est compris entre 0 et 15; Y désigne un radical phénylalanyle ayant un noyau phényle, une extrémité amine et une extrémité carboxyle, le noyau phényle présentant un ou plusieurs substituants, par exemple, hydroxyle, carboxyle, formyle, carboxyalkyle, carboxyalkyloxy, dicarboxyalkyle, dicarboxyalkyloxy, dicarboxyhaloalkyl, dicarboxyhaloalkyloxy, et phosphonoalkyle, ou phosphonohaloalkyle; W désigne un fragment attaché à l'azote de Y, qui sera, par exemple, un alkylcarbonyle, oxalyle, alkylaminooxalyle, arylaminooxalyle, arylalkylaminooxalyle ou un alcoxyoxalyle; AA désigne un aminoacide dont l'extrémité amine est attachée à l'extrémité carbonyle de Y; et Z désigne un arylalkylamino ou un arylhétérocyclyl alkylamino; ou un sel de ces composés, étant entendu que W n'est pas un arylalkylamino lorsque le noyau phényle du phénylalanyle contient un substituant phosphonoalkyle ou phosphonohaloalkyle en position para par rapport au groupe alkylamido groupe et les positions ortho et méta ne sont pas substituées. L'invention concerne en outre des précurseurs appropriés pour la préparation des dérivés de phénylalanine, ainsi qu'un procédé de préparation de ces précurseurs. L'invention concerne par ailleurs des conjugués comprenant un précurseur et un conjuguant qui sont liés par covalence. Ces conjugats ont des propriétés biologiques et/ou pharmacologiques.

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