C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/06 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07C 211/26 (2006.01)
Patent
CA 2710464
Phenylcyclobutylamide derivatives and their optical isomers, the preparing processes and the uses thereof, which includes the compounds of formula (I), their pure stereoisomers and their pharmaceutically acceptable salts. In formula (I), R is H, formacyl, acetyl, haloacetyl, benzoyl, benzyloxy carbonyl (Cbz), t-butoxy carbonyl (Boc), or 9-fluorenyl methoxyl carbonyl (Fmoc). The present novel compounds have pharmaceutical activity and are prepared by condensation reaction of racemic, levo- or dextro- demethyl Sibutramine and racemic or D/L isoleucine under a mild condition. It is demonstrated that the present compounds have effect of losing weight to obese mode rats in different level and the effect is better than Sibutramine by the animal experiments. So the medicaments prepared by the present compounds or the medicaments prepared by the compositions of the present compounds and other pharmaceutical activity compounds may be used for treating obesity. (see above formula)
L'invention porte sur des dérivés de phénylcyclobutylamide et sur leurs isomères optiques, sur leurs procédés de fabrication et sur leurs utilisations, lesquels dérivés comprennent les composés représentés par la formule (I), leurs stéréo-isomères purs et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I), R représente H, formacyle, acétyle, haloacétyle, benzoyle, benzyloxycarbonyle(Cbz), t-butoxycarbonyle(Boc) ou 9-fluorénylméthoxycarbonyle(Fmoc). Les présents nouveaux composés possèdent une activité pharmaceutique et sont préparés par réaction de condensation de déméthyl Sibutramine racémique, lévogyre ou dextrogyre et d'isoleucine racémique ou D/L dans des conditions douces. Il est démontré par des expériences animales que les présents composés ont un effet de perte de poids sur des rats classés obèses à un taux différent et que l'effet est meilleur que celui de la Sibutramine. Ainsi les médicaments préparés par les présents composés ou les médicaments préparés par les compositions des présents composés et d'autres composés présentant une activité pharmaceutique peuvent être utilisés pour traiter l'obésité.
Chen Xiaoping
Ding Hao
Wen Shouming
Yan Yashi
Zhao Shuqiang
Beijing Yingu Century Pharmacy Co. Ltd
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2000776