A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/675 (2006.01) C07F 9/28 (2006.01) C07F 9/58 (2006.01)
Patent
CA 2575269
Novel phosphate-bearing prodrugs of sulfonyl hydrazines have the formulas (I), (II), (III) and (IV). Pharmaceutical compositions and uses thereof in the treatment of cancer are claimed. The aforementioned prodrugs include enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates and metabolites from all stages. The aforementioned prodrugs are preferentially activated in hypoxic tumors and can be given either alone, or in combination with other anticancer agents or with phototheraphy or radiotherapy. Where R = C1-10 alkyl, or C1-10 haloalkyl (preferably containing no more than 5 halogen groups, preferably 2- chloroethyl); R' and R" are independently C1-10 alkyl, or C5-20 aryl or heteroaryl (preferably methyl); R1 is H, C1-10 alkyl, C 1-10 alkoxyl, C5-20 aryl or heteroaryl or C5-20 aroxyl or heteroaroxyl (preferably methyl and ethyl); X is O, NH, or NR (preferably O); Y is (CH2)n , where n = 1, 2, 3, 4 or 5 (preferably n = 2 and 3); or Y = aryl or heteroaryl (preferably para- phenyl); A = CH, or N (preferably CH); and B = CH=CH, O, S, NH, or NR (preferably CH=CH); or pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs or metabolites, thereof.
L'invention concerne des promédicaments d'hydrazines de sulfonyle porteurs de phosphate représentés par les formules (I), (II), (III) et (IV). On décrit aussi des compositions pharmaceutiques et des utilisations correspondantes pour le traitement du cancer. Les promédicaments s'entendent aussi de leurs énantiomères, stéréoisomères et tautomères, y compris leurs sels, solvates et métabolites de toutes phases pharmaceutiquement acceptables. On les active de préférence dans les tumeurs hypotoxiques et on peut les utiliser seuls ou en combinaison avec d'autres agents anticancéreux ou en photothérapie ou radiothérapie. Lorsque R = C1-10 alkyle ou C1-10 haloalkyle (de préférence, ne contenant pas plus de 5 groupes halogènes, de préférence 2-chloroéthyle); R' et R" sont indépendamment C1-10 alkyle ou aryle C5-20 aryle ou hétéroaryle (de préférence méthyle); R1 est H, C1-10 alkyle, C 1-10 alcoxyle, C5-20 aryle ou hétéroaryle ou C5-20 aroxyle ou hétéroaroxyle (de préférence méthyle et éthyle); X est O, NH, ou NR (de préférence O); Y est (CH2)n, sachant que n = 1, 2, 3, 4 ou 5 (de préférence n = 2 et 3); ou Y = aryle ou hétéroaryle (de préférence para-phényle); A = CH, ou N (de préférence CH); et B = CH=CH, O, S, NH, ou NR (de préférence CH=CH). Il est rappelé que les promédicaments s'entendent de leurs sels, solvates, polymorphes ou métabolites pharmaceutiquement acceptables.
Belcourt Michael F.
Doyle Terrence W.
King Ivan
Lin Xu
Cassan Maclean
Vion Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1758922